Populární mezi diabetiky je lék Amaril. Jeho příjem umožňuje pacientům kontrolovat jejich stav, minimalizovat pravděpodobnost vzniku hyperglykémie. Přiřaďte tento lék pouze osobám s diabetem typu II.
Složení
Léčivou látkou přípravku Amaril je glimepirid. Kompozice tablet obsahuje také pomocné složky. Jejich seznam bude záviset na dávce glimepiridu. Různá kombinace dalších látek v tabletách je způsobena jinou barvou.
INN (mezinárodní název): glimepirid (latinský název Glimepiride).
Lékárny také prodávají Amaril M1, M2. V kompozici tablet je vedle metforminu vedle glimepiridu také zahrnuto množství 250 nebo 500 mg. Tento kombinovaný léčivý přípravek může být předepisován pouze endokrinologem.
Forma vydání
Amaril se dodává ve formě tablet. Barva závisí na dávce účinné látky:
- 1 mg glimepiridu - růžová;
- 2 - zelená;
- 3 - světle žlutá;
- 4- modrá.
Odlišují se podle označení na tabletech.
Farmakologický účinek
Glimepirid má na tělo hypoglykemický účinek. Je to derivát sulfonylmočovin třetí generace.
Amaryl má primárně prodloužený účinek. Při použití tablet je podrážděn pankreas, aktivuje se práce s beta buňkami. Výsledkem je, že se z nich uvolňuje inzulin, hormon vstupuje do krevního oběhu. To pomáhá snížit koncentraci cukru po jídle.
Současně působí glimepirid pankreatický účinek. Zvyšuje citlivost svalů, tukových tkání na inzulín. Při použití tohoto léku existuje obecný antioxidační, anti-aterogenní účinek, který má antiagregant.
Z jiných derivátů sulfonylmočovin se Amaril liší tím, že při užívání je obsah uvolněného inzulinu nižší než u jiných hypoglykemických léků. Z tohoto důvodu je riziko hypoglykémie minimální.
Posilování procesu využívání glukózy ve svalech, tukové tkáně je možné díky přítomnosti speciálních transportních proteinů v buněčných membránách. Amaryl zvyšuje jejich aktivitu.
Přípravek prakticky nezakrývá draslíkové kanály kardiálních myocytů citlivé na ATP. Oni zůstávají schopni přizpůsobit se ischemickým stavům.
Při léčbě přípravkem Amaril se zablokuje tvorba glukózy jaterními buňkami. Tento účinek je důsledkem rostoucího obsahu 2,6-biofosfátu fruktózy v hepatocytech. Tato látka zastavuje glukoneogenezi.
Lék přispívá k blokování sekrece cyklooxygenázy, což snižuje proces transformace z tromboxanu A2 kyseliny arachidonové. Z tohoto důvodu klesá intenzita agregace trombocytů. Pod vlivem přípravku Amaril se snižuje závažnost oxidačních reakcí, které se vyskytují u diabetiků jiných než insulin-dependentních.
Indikace
Přiřaďte léky na bázi pacientů s glimepiridem s onemocněním typu II, jestliže fyzická aktivita dieta nedovoluje kontrolu hladiny cukru.
Pokyny k použití ukazují, že je povoleno kombinovat Amaril s metforminem, injekce inzulínu.
Dr. Bernstein trvá na tom, že jmenování hypoglykemických léků není oprávněné, i když existují náznaky použití. On tvrdí, že drogy jsou škodlivé, zvyšovat výsledné metabolické poruchy. K normalizaci tohoto stavu je možné použít deriváty nesulfonylmočoviny, ale dietu v kombinaci se zvláštním léčebným režimem.
Kontraindikace
Amaril by neměl být podáván pacientům, kteří:
- závislost na inzulínu;
- ketoacidóza, diabetická koma;
- přerušil ledviny (včetně případů potřeby hemodialýzy);
- selhání funkce jater;
- individuální intolerance nebo přecitlivělost na glimepirid, excipienty, jiné léky sulfonylmočoviny;
- věk dětí.
Lékaři by neměli předepisovat lék pacientům, kteří jsou podvyživeni, jíst nepravidelně, omezovat příjem kalorií a spotřebovávat méně než 1000 kcal. Kontraindikace je porušením procesu absorpce potravy z gastrointestinálního traktu.
Nežádoucí účinky
Než začnete užívat přípravek Amaril, přečtěte si souhrn léku. Pacienti by měli vědět, jaké komplikace mohou nastat.
Mezi nejznámější vedlejší účinky patří metabolické poruchy. Pacient může vyvinout hypoglykemii brzy po podání pilulky. U domova je tato podmínka obtížně normalizována, lékaři budou potřebovat pomoc. Náhlá pokles hladiny glukózy v krvi se však vyskytuje ve vzácných případech, ne častěji než u 1 pacienta z 1000.
Při užívání přípravku Amaril existují také komplikace ze strany:
- GI: průjem, pocit hladu, bolest v nadbřišku, žloutenka, nevolnost, hepatitida, jaterní selhání;
- hemopoéza: trombocytopenie, agranulocytóza, erytrocytopenie, leukopenie;
- nervový systém: zvýšená ospalost, únava, bolesti hlavy, zvýšená úzkost, agresivita, poruchy řeči, zmatenost, paréza, cerebrální křeče, výskyt lepkavé studený pot;
- orgány vidění: přechodné poruchy způsobené změnami hladiny cukru v krvi.
Některé se projevují reakcemi přecitlivělosti. Pacienti se stěžují na svědění, kožní vyrážku, kopřivku, alergickou vaskulitidu. Obvykle jsou tyto nežádoucí účinky špatně vyjádřeny, v jednotlivých případech nelze vyloučit pravděpodobnost anafylaktického šoku.
Návod k použití
Užívání přípravku Amaril je povoleno jmenováním lékaře. Zvláštní osoba si individuálně zvolí počáteční dávku pro každého pacienta. Závisí na koncentraci glukózy v krvi, intenzitě vylučování cukru v moči.
Na začátku léčby se doporučuje pít tablety obsahující 1 mg glimepiridu. Zvýšení dávky by mělo být postupné. Na tabletech nesmí 2 mg podávat 1-2 týdny po zahájení léčby. V počátečním stadiu lékař sleduje stav pacienta v závislosti na reakci na léčivo, koriguje léčbu. Maximální přípustná denní dávka je 6-8 mg glimepiridu.
Pokud nelze požadovaný terapeutický účinek dosáhnout ani při maximálním přípustném množství přípravku Amaril, pak dodatečně označte inzulín.
Vezměte pilulku před hlavním jídlem jednou denně. Lékaři doporučují konzumovat drogu před snídaní. Pokud je to nutné, je povoleno přesunout čas příjmu na oběd.
Odmítnout jíst po pití Amarylu, je přísně zakázáno. Koneckonců to způsobí prudký pokles koncentrace glukózy. Hypoglykemie může vést k výskytu neurologických poruch, způsobuje diabetickou komatu, smrt.
Tablety se polknou celé bez žvýkání.
Předávkování
Amaryl užívejte v množství předepsaném lékařem. Předávkování způsobuje vývoj hypoglykemie. Prudký pokles cukru někdy vyvolává diabetický koma.
Po překročení přípustného příjmu se objeví nauzea, zvracení a epigastrická bolest. Mohou existovat různé nežádoucí účinky:
- zhoršené vidění;
- ospalost;
- tremor;
- křeče;
- coma;
- problémy s koordinací.
V případě předávkování opláchněte žaludek. Po čištění jsou uvedeny enterosorbenty. Současně se intravenózně injektuje roztok glukózy. Další taktiky činností se vyvíjejí v závislosti na stavu pacienta. V těžkých případech je pacient hospitalizován v jednotce intenzivní péče.
Interakce
Před vydáním přípravku Amaril lékař musí zjistit, které léky pacient užívá. Některé léky posilují, jiné snižují hypoglykemický účinek glimepiridu.
Během výzkumu bylo zjištěno, že při použití je pozorován prudký pokles krevního cukru:
- perorální antidiabetika;
- Fenylbutazon;
- Oxyphenbutazon;
- Azapropazona;
- Sulfinpyrazon;
- Metformin;
- Tetracyklin;
- Miconazol;
- salicyláty;
- Inhibitory MAO;
- mužské pohlavní hormony;
- anabolické steroidy;
- chinolová antibiotika;
- Klarithromycin;
- Flukonazol;
- sympatolytická;
- fibráty.
Proto se nedoporučuje užívat Amaril bez lékařského předpisu.
Oslabení účinnosti glimepiridu těchto látek:
- progestogeny;
- estrogeny;
- Tiazidové diuretika;
- saluretika;
- glukokortikoidy;
- kyselina nikotinová (při použití ve vysokých dávkách);
- laxativní léky (podléhají dlouhodobému užívání);
- barbituráty;
- Rifampicin;
- Glukagon.
Takový vliv je nezbytně při výběru dávky nutno vzít v úvahu.
Sympatolytika (betablokátory, reserpin, klonidin, guanethidin) mají nepředvídatelný vliv na hypoglykemický účinek přípravku Amaril.
Při použití derivátů kumarinu je třeba vzít v úvahu: glimepirid zvyšuje nebo snižuje účinek těchto léků na tělo.
Lékař k pacientovi vybírá léky z hypertenze, nesteroidní protizánětlivé léky, další populární prostředky.
Amaryl kombinujte s inzulinem, metforminem. Tato kombinace je zapotřebí, když při podání glimepiridu není možné dosáhnout požadované kontroly metabolismu. Dávkování jednotlivých léků určuje lékař individuálně.
V některých případech doporučují lékaři současně užívat Yanumet a Amaryl. Při této terapii tělo pacienta obdrží:
Tato kombinace účinných látek umožňuje zvýšit účinnost terapie, pomáhá lépe sledovat stav diabetiků.
Obchodní podmínky
V lékárnách můžete získat přípravek Amaryl, pokud máte lékařský předpis.
Vlastnosti úložiště
Tablety založené na glimepiridu by měly být v tmavém prostředí, chráněny před přímými slunečními paprsky a nedostupné pro děti. Skladovací teplota - do + 30 ° С.
Datum vypršení platnosti
Použití drogy je povoleno 36 měsíců od uvolnění.
Analogy
Chcete-li vybrat vhodnou náhražku přípravku Amaril, měli byste ošetřovat endokrinologa. Může označit analogový přípravek vyrobený na základě stejné účinné látky nebo lék vyrobený z jiných složek.
Pacientům může být přidělena ruská náhrada za Diamerid, což je poměrně levné. Pro 30 tablet přípravku na bázi glimepiridu s dávkou 1 mg v lékárně budou pacienti platit 179 rublů. S nárůstem koncentrace účinné látky se náklady zvyšují. Pro Diamerid v dávce 4 mg, aby bylo dosaženo, bude nutné 383 r.
V případě potřeby vyměňte Amaryl za Glimepirid, který vyrábí ruská společnost Vertex. Jsou tyto tablety levné. Pro balení 30 ks. na zaplacení 2 mg je nutné 191 r.
Náklady na Glimepirid Canon, které vyrábí společnost Canonfarm, jsou ještě nižší. Cena za balení 30 tablet ve výši 2 mg je považována za levné, to je 154 rublů.
V přecitlivělých pacientů podávaným glimepiridem další analogy, vyrobené na bázi metforminu (Avandamet, Glimekomb, Metglib) nebo vildagliptin (přípravku Galvus). Jsou vybrány s přihlédnutím k individuálním charakteristikám těla pacienta.
Alkohol a Amaryl
Předem nelze předpovědět, jak nápoje obsahující alkohol ovlivňují osobu, která užívá léky na bázi glimepiridu. Alkohol může oslabit nebo zvýšit hypoglykemický účinek přípravku Amaril. Proto je nelze použít současně.
Hypoglykemické léky je třeba užívat po dlouhou dobu. Z tohoto důvodu se stává kategorickým zákazem používání nápojů obsahujících alkohol pro mnoho lidí problém.
Těhotenství, laktace
Během období nitroděložního těhotenství dítěte nelze používat sulfonylmočoviny k podávání novorozeného dítěte. V krvi těhotné ženy by koncentrace glukózy měla být v normálních mezích. Koneckonců, hyperglykemie vede ke zvýšenému riziku vrozených malformací, zvyšuje míru dětské úmrtnosti.
Těhotné ženy jsou převedeny na inzulín. Odstranění pravděpodobnosti toxického účinku léčiva na dítě v utero nastane, pokud opustíte prostředky sulfonylmočoviny ve fázi plánování koncepce.
Během laktace je léčba přípravkem Amaril zakázána. Účinná látka vstupuje do mateřského mléka, těla novorozence. Při kojení je nutné, aby žena zcela přešla na inzulinovou terapii.
Recenze
Mnoho pacientů nemá dostatečné rady od ošetřujícího endokrinologa, aby začalo užívat nový lék. Lékaři říkají, že pilulky pomáhají pankreatu produkovat inzulin, zatímco zvyšuje citlivost tkání na něj. To přispívá k tomu, že se glukóza začne absorbovat v těle.
Ale pacienti chtějí slyšet názor na předepsanou léčbu od jiných diabetiků. Touha znát reakce ostatních pacientů je způsobena vysokými náklady na lék. Koneckonců, existuje mnoho druhů léků určených ke snížení glukózy, jejichž cena je mnohem nižší.
Při užívání přípravku Amaril po dobu 1-2 let nejsou pozorovány žádné negativní účinky. Praxe ukazuje, že s komplikacemi s užíváním drogových jednotek. Častěji vznikají problémy při léčbě Amarilu M, který kromě glimepiridu obsahuje metformin. Pacienti se stěžují na výskyt vyrážky na těle, svědění kůže, vývoj hypertenze. Po užívání tablet někteří lidé mají pocit, že se blíží k hypoglykemické krizi, i když se ukazuje, že pokles koncentrace glukózy není kritický.
V prvních měsících použití přípravek glimepirid výborně snižuje hladinu cukru. Někteří lékaři však poznamenávají, že účinnost léku se časem zhoršuje. Pacienti zpočátku zvyšují dávku a předepisují kombinaci léků. To je jediný způsob, jak dosáhnout dočasné normalizace státu. Ale kvůli poklesu účinnosti léčby u pacienta dochází v těle ke konstantním skokům cukru. To vede k obecnému zhoršení stavu.
Někteří diabetici s pomocí Amarilu se podařilo postupně zbavit potřeby trvalé injekce inzulínu. Ačkoliv je na počátku léčby mnoho lidí s příznaky hypoglykemie. Pacienti si stěžují na nevolnost, třes v rukou, závratě, neustálý pocit hladu. Postupně se stav zlepšuje, negativní projevy procházejí.
Cena, kde koupit
Amaryl tablety se prodávají téměř v každé lékárně. Cena balení 30 kusů přímo závisí na dávce doporučené lékařem.
Škodlivé léčení diabetu typu 2: seznam
Mnoho populárních léků pro zhoršený metabolismus glukózy je škodlivé. Z jejich příjem je třeba zlikvidovat a nahradit je s krok za krokem léčebného režimu diabetu typu 2. Naučte se, jak snížit hladinu cukru v krvi a udržet ji v normě. Endocrin-patient.com site vás naučí, jak řídit abnormální metabolismus sacharidů, aniž by museli mít škodlivé a drahé pilulky, a bez hladovění a injekcí velké dávky inzulínu. Níže naleznete seznam léků, jejichž účinnost v léčbě cukrovky je diskutabilní.
Zde jsou zveřejněny informace o způsobech léčby, které Dr. Bernstein používá. On byl nemocný více než 70 let s těžkou cukrovkou 1. typu. Podařilo se mu dosáhnout 83 let, vyhýbat se vážným komplikacím, udržet zdravou mysl a dobrou fyzickou podobu. Mezi jeho pacienty tvoří většinu lidí trpících cukrovkou 2. typu, protože nemoc je převládající v 9-10 krát větší, než je autoimunitní útok na slinivce. Při léčbě cukrovky typu 2 doktor Bernstein také získal ruku za 30 let praxe.
Níže uvedené léky způsobují, že pankreas produkuje více inzulinu. Dr. Bernstein trvá na tom, že jsou škodliví, jejich příjem musí být přerušeno. K dispozici jsou účinné a bezpečné tablety, které udržují cukr stabilní v normě.
Škodlivé léky - všechny patří do skupiny derivátů sulfonylmočovin, stejně jako jíl (meglitinidy). Jedná se o populární léky Diabetes MB, Amaryl, Maninil, Gliadab, Glührenorm, NovoNorm a jejich analogy.
Proč jsou léky, které způsobují, že pankreas produkuje více inzulínu, škodlivé?
- Nezdravují diabetes typu 2, ale zvyšují metabolické poruchy, z nichž vychází. U pacientů s krví je hladina inzulinu vyšší než normální, ale buňky ztrácejí citlivost. Je nutné tuto citlivost obnovit a ne zvětšit zátěž pankreatu.
- Zvýšená hladina inzulinu v krvi blokuje rozpad tukové tkáně, což znemožňuje zhubnout. Také způsobuje spazmus krevních cév a udržuje přebytečnou tekutinu v těle. Stimuluje edém, rozvoj hypertenze a srdečního selhání, zvyšuje riziko srdečního záchvatu a mrtvice.
- Používání škodlivých léků přináší nadměrné zátěži tělu k produkci inzulínu. V důsledku toho je pankreas vyčerpaný, případně se stává těžkým onemocněním typu 1 diabetes, u kterého tablety už nepomáhají.
- Tyto léky mohou nadměrně snížit hladinu cukru v krvi, což způsobuje příznaky, včetně ztráty vědomí a smrti. Tato akutní komplikace se nazývá hypoglykemie. Pomocí alternativní léčby můžete udržet normální cukr bez rizika hypoglykemie.
Léky Diabeton MB, Amaryl, Manin, Glidiab, Glyurenorm, NovoNorm a jejich protějšky přispívají k tomu, že nemoc se stává závažným diabetem 1. typu.
Pacienti začínají nevysvětlitelně zhubnout. Tablety obvykle přestanou pomáhat, cukr v krvi spěje na 13-15 mmol / l a vyšší. V této fázi je naléhavé začít s pichnutím inzulínu, jinak pacient spadne do kómatu a zemře. Obvykle až do úplného vyčerpání pankreatu trvá 4-8 let. Nicméně, tenké lidi, kteří byli mylně diagnostikováni s diabetem typu 2, škodlivé léky jsou sníženy na hrob mnohem rychleji - po dobu 1-2 let.
Zvýšená hladina inzulinu v krvi zničí kardiovaskulární systém. Proto většina pacientů s diabetem typu 2 nepřežije, aby vyvinula diabetes typu 1. Častěji umírají na infarkt nebo mrtvici, než se jejich pankreas stane nepoužitelným. Pacienti, kteří mají štěstí, že se narodí s vytrvalým srdcem, žijí déle, ale trpí komplikací zraku, nohou a ledvinami. Pokud se vám tato možnost nelíbí, přečtěte si, jak snížit hladinu cukru v krvi, dodržujte doporučení dr. Bernsteina a odmítněte užívat škodlivé léky.
Internet První pomoc Lékařský portál
Hodnocení stížností
- Krevní test1455
- Těhotenství1368
- Rakovina786
- Analýza moči644
- Diabetes590
- Játra533
- Železo529
- Gastritis481
- Kortizol474
- Diabetes cukr446
- Psychiatr445
- Opuch432
- Ferritin418
- Alergie403
- Blood Sugar395
- Úzkost388
- Vyrážka387
- Onkologie379
- Hepatitida364
- Sliz350
Hodnocení léků
- Paracetamol382
- Eutiroks202
- L-thyroxin186
- Dyufaston176
- Progesteron168
- Motilium162
- Glukóza-E160
- Glukóza160
- L-Wen155
- Glycin150
- Kofein150
- Adrenalin148
- Pantogam147
- Cerucal143
- Ceftriaxon142
- Mesatone139
- Dopamin137
- Mexidol136
- Sodný kofein-benzoát135
- Benzoát sodný135
amaril a syfor
Nalezeno (34 příspěvků)
. župan, "spojené nemoci: diabetes mellitus 2. typu, lék, dieta,syophore 1000 2krát denně a gmepirid 2 (amaryl) Hepatitida c - byl nalezen před 12 lety, od tlaku začal pít lisinopril-40.amlodipin-10.. otevřít
. Znovu odevzdal analýzy. Glukóza-7,16; glykosylovaný - 6.6. Endokrinolog napsal Siofor Záložka 500 až 1. ráno a před spaním. Výsledkem je. k Almazovskému institutu. Endokrinolog napsal místo Siofor Amaryl 1 mg a přiveďte C-peptid, krevní inzulín. Otázky :. otevřít
Dobrý den, můj manžel udělal diabetes typu 2 Amaryl cukr na prázdném žaludku 10-12 lékař přidal k Amaril Siofor 850 1 tableta cukru na prázdný žaludek 9-12 může zvýšit dávku přípravku Siofor
zavedvuyte! Mám cukr typu 2, trvám 2 roky syophore 850. ukázal cukr v krvi pro po spánku 5.8. Po jídle. po přijetí amaryl 3 ukazatel cukru se stal 2,5. Zda je nutné změnit předvolbu amaryl ? a kolikrát denně užíváte? otevřít
26. února 2014 / Alexander
Siofor - pokračovat. Amaryl 1 mg jednou denně denně ráno před jídlem. hodinky
. 53 let, diabetes typu 2. amaryl 3 mg ráno a syophore 500 za 1 t za den. Ocel je silná. a hodně drugoe.Hodila endokrinologovi, změnila se amaryl na diabeton mv. užívám ráno diabeton mv 60 mg a syophore stejně jako 1 t 3 r za den. Čtvrtý den. otevřít
Dobrý den drahý doktor! Mám takovou otázku, že jsem 61 g r. Před třemi lety mi diagnostikovali Diabetes 2 typy od té doby, kdy jsem neustále vypil stejné tablety Glybomet... abych se otevřel
2. prosince 2013 / Margarita...
Dobrý den, doktor, na mne diabetes 2 typů, přijat amaryl 3mg a syophore 500 až 1 t za den. Lék byl změněn na diabetes mv 60 mg ráno a syophore Sahar se stal 16. 8-10 pouze s téměř úplným hladem, co mám dělat? hodinky
Mám diabetes typu 2, souhlasím amaryl 3 mg a syophore 500 3 tablety s intervalem 4 až 5 hodin. Začalo trápit tachykardii, srdce a cévy v bolestech nohou. amaryl mannil? Velké problémy se spánkem, nespím 2. otevřít
. znovu zrušil drogu na základě toho, že syophore způsobila nežádoucí příhodu laktátové acidózy. A opět několik měsíců. k obyčejnému amaryl, protože složení "amaryl m" zahrnuje metformin (a to je stejné syophore)? 3. Jak se cítíte o drogě nové generace. otevřít (3 další příspěvky)
V drogeriech našeho města není žádná droga Tripripe. Může to být nahrazeno? Děkuji! otevřít
11. ledna 2013 / Reznik S.M.
. nahradit příjem jednotlivých složek tohoto léku: Glimepirid (Amaryl, Glemaz, Diamerid) 2 mg, Pioglitazon (Actos, Pioglar, Amalvia) 15 mg, hydrochlorid metforminu (Siofor, Glucophage) 500 mg. Výsledné obchodní názvy v Rusku. hodinky
Amaryl nebo Diabeton: co je lepší z ruských analogů?
Vzhledem k vysokým nákladům na Amaril se analogy používají mnohem častěji k normalizaci hodnot glukózy v krvi diabetiků s typem onemocnění nezávisle na inzulínu. Tato droga je ideální pro udržení hladiny glykémie se speciální dietou a cvičením.
Ne každý si však může dovolit tento hypoglykemický přípravek. Proto se v tomto článku objeví farmakologický účinek přípravku Amaril a jeho hlavní analogové látky vyrobené v Rusku.
Farmakologický účinek léčiva
Amaryl je perorální hypoglykemické léčivo, které pomáhá snižovat hladinu cukru v krvi tím, že stimuluje uvolňování a aktivaci procesů syntézy inzulínu specifickými beta buňkami umístěnými v tkáních pankreatu.
Hlavním mechanismem stimulace syntézních procesů je skutečnost, že Amaryl zvyšuje citlivost beta buněk na zvýšení koncentrace glukózy v krvi člověka.
V malých dávkách tento lék přispívá k mírnému zvýšení uvolňování inzulinu. Amaryl má schopnost zvyšovat citlivost buněčných membrán buněk inzulín-dependentních tkání na inzulín.
Jako derivát sulfonylmočovin je Amaryl schopen ovlivnit proces tvorby inzulínu. To je zajištěno skutečností, že účinná sloučenina léčiva interaguje s ATP kanály beta buněk. Amaryl přichází do styku s bílkovinami na povrchu buněčné membrány selektivně. Tato vlastnost léčiva může zvýšit citlivost tkáňových buněk na inzulín.
Absorpce nadměrné glukózy se provádí hlavně buňkami svalových tkání těla.
Kromě toho použití léčiva inhibuje uvolňování glukózy buňkami jaterní tkáně. Tento proces je způsoben zvýšením obsahu fruktosy-2,6-biofosfátu, který podporuje inhibici glukoneogeneze.
Aktivace syntézy inzulínu je způsobena skutečností, že účinná látka léčiva pomáhá zvýšit přítok draselných iontů do beta-buněk a přebytek draslíku v buňce vede ke zvýšení produkce hormonu.
Pokud je kombinovaná léčba používána v kombinaci s metforminem, pacienti zlepšili mateřskou kontrolu hladiny cukru v těle.
Vedení kombinované terapie v kombinaci s inzulínovými injekcemi. Tato metoda kontroly se používá v těch případech, kdy není dosaženo optimální úrovně metabolické kontroly při užívání jednoho léku. Pokud je tento druh lékové terapie pro diabetes vyžadován, je nutné upravit dávku podávaného inzulínu.
Množství inzulinu použitého pro tento typ terapie je významně sníženo.
Farmakokinetika užívání drog
Jedinou dávkou léku v denní dávce 4 mg je jeho maximální koncentrace pozorována po 2,5 hodinách a je 309 ng / ml. Biologická dostupnost léku je 100%. Příjem potravy nemá zvláštní vliv na proces absorpce, výjimkou je mírné nepodstatné zpomalení rychlosti procesu.
Účinná látka léčiva je charakterizována schopností proniknout do kompozice mateřského mléka a placentární bariérou. To omezuje možnost užívání drogy během těhotenství a kojení novorozeného dítěte.
Metabolizace účinné látky se provádí v jaterních tkáních. Hlavní izoenzym, který se podílí na metabolismu, je CYP2C9. Při metabolizaci hlavní účinné látky se tvoří dva metabolity, které se následně vylučují stolicí a močí.
Lék se vylučuje ledvinami v objemu 58% a přibližně 35% ve střevě. Účinná látka léčiva v moči není zjištěna beze změny.
Podle výsledků provedených studií bylo zjištěno, že farmakokinetika nezávisí na pohlaví pacienta a jeho věkové skupině.
V přítomnosti pacientů s poruchami v ledvinách a močovém systému pacienta je pozorováno zvýšení clearance glimepiridu a snížit její průměrná koncentrace v krevním séru, což způsobilo rychlejší vylučování léčiva provádí z důvodu nízké vázáním účinných látek na proteiny
Obecné charakteristiky přípravku
Amaryl je považován za derivát sulfonylmočoviny třetí generace. Země producenty drogy jsou Německo a Itálie. Přípravek se vyrábí ve formě tablet podle 1, 2, 3 nebo 4 mg. V jedné tabletě obsahuje Amaryl hlavní složku - glimepirid a další pomocné látky.
Účinek glimepiridu je zaměřen především na snížení množství glukózy v krvi stimulací tvorby inzulínu beta buňkami. Kromě toho má účinná látka inzulinomimetický účinek a zvyšuje citlivost buněčných receptorů na hormon snižující cukr.
Pokud pacient užívá přípravek Amaril perorálně, maximální koncentrace glimepiridu se dosáhne po 2,5 hodinách. Lék může být užíván bez ohledu na dobu jídla. Příjem potravy však v malé míře ovlivňuje aktivitu glimepiridu. V podstatě se tato složka vylučuje z těla skrze střeva a ledviny.
Specialista na léčbu předepisuje tablety přípravku Amaryl pacientovi s diabetem typu 2 jako monoterapii nebo v kombinaci s hypoglykemickými přípravky.
Přesto užívání léku nevylučuje pokračování v dodržování správné výživy, odstranění tuků a stravitelných sacharidů a aktivní životní styl.
Návod k použití
Nemůžete si koupit lék bez lékařského předpisu. Před použitím drogy je nutné navštívit lékaře a požádat jej o jakékoli otázky, které by vás mohly zajímat. Je to ten, kdo může určit dávku léku a předepisovat režim léčby založený na hladině glukózy pacienta.
Tablety přípravku Amaril se užívají perorálně bez žvýkání a myje se dostatečným množstvím vody. Pokud pacient zapomněl vypít lék, dvojnásobek dávky je zakázáno. Během léčby je nutné pravidelně kontrolovat hladinu cukru, stejně jako koncentraci glykosylovaného hemoglobinu.
Zpočátku pacient trvá 1 mg jednou denně. Postupně, v intervalech jednoho až dvou týdnů, může dávka léku vzrůst o 1 mg. Například 1 mg, pak 2 mg, 3 mg a tak až 8 mg denně.
Diabetici, kteří mají dobrou kontrolu glykémie, užívají denní dávku až 4 mg.
Často se droga užívá jednorázově před ranním jídlem nebo v případě chybějících tablet před hlavním jídlem. V takovém případě by měl odborník vzít v úvahu životní styl diabetika, čas jídla a jeho fyzickou aktivitu. Úprava dávky léku může být nezbytná, pokud:
- snížení hmotnosti;
- změna obvyklého způsobu života (jídlo, cvičení, čas jídla);
- další faktory.
Je nutné konzultovat s lékařem a začít s minimální dávkou (1 mg) přípravku Amaril, pokud pacient potřebuje:
- nahrazení jiného léčiva snižujícího cukr přípravkem Amaril;
- kombinace - glimepirid a metformin;
- kombinaci - glimepirid a inzulin.
Není žádoucí užívat léky u pacientů s dysfunkcí ledvin, stejně jako selhání ledvin a / nebo jater.
Kontraindikace a negativní reakce
Amaril glimepirid obsažený v léčivech, stejně jako další složky, nemají vždy pozitivní vliv na tělo diabetika.
Stejně jako u jiných léků obsahuje lék i kontraindikace.
Užívání tablet je pro pacienty zakázáno v následujících situacích:
- diabetes typu závislé na inzulínu;
- období těhotenství a kojení;
- diabetická ketoacidóza (porušení metabolismu uhlohydrátů), stav diabetického prekoma a kóma;
- pacienti mladší 18 let;
- intolerance k galaktóze, nedostatek laktázy;
- vývoj malabsorpce glukózo-galaktózy;
- porušení jater a ledvin, zejména pacientů podstupujících hemodialýzu;
- individuální nesnášenlivost obsahu léčiva, deriváty sulfonylmočoviny, sulfonamidové léčivé přípravky.
Připojené pokyny uvádějí, že v prvních týdnech léčby by měl být přípravek Amaril užíván opatrně, aby se zabránilo vzniku hypoglykemie. Kromě toho, malabsorpce potravin a léků ze zažívacího traktu, deficience glukóza-6-fosfát dehydrogenázu, interkurentními onemocnění a přítomnost riziku hypoglykemického stavu Amaryl lék se používá se zvýšenou opatrností.
Při nesprávně užívaných tabletách (například přeskočení příjmu) je možné vyvinout závažné reakce:
- Hypoglykemický stav, příznaky, které jsou bolesti hlavy, závratě, porucha pozornosti, agresivita, zmatenost, mdloby, třes, křeče a ztráta zraku.
- Adrenergní kontrregulyatsii jako reakci na rychlý pokles glukosy, ukazují obavy, bušení srdce, tachykardie, srdeční rytmus a vzhled studený pot.
- Dyspepsie - nevolnost, zvracení, nadýmání, bolesti břicha, průjem, vývoj hepatitidy, zvýšení jaterních enzymů, žloutenka, nebo cholestáza.
- Porušení hematopoezního systému - leukopenie, trombocytopenie, granulocytopenie a některé další patologie.
- Alergie, která se projevuje kožními vyrážkami, svěděním, kopřivami, někdy anafylaktickým šokem a alergickou vaskulitidou.
Možná vznik dalších reakcí - fotosenzitivity a hyponatrémie.
Náklady, recenze a analogy
Cena Amarilu přímo závisí na formě jeho uvolnění. Vzhledem k tomu, že lék je dovážen, je jeho cena poměrně vysoká. Cenové řady tablet Amaryl jsou následující.
- 1 mg 30 tablet - 370 rublů;
- 2 mg 30 tablet - 775 rublů;
- 3 mg 30 tablet - 1098 rublů;
- 4 mg 30 tablet - 1540 rublů;
Pokud jde o názor diabetiků na účinnost léku, jsou pozitivní. Při dlouhodobém užívání léku se hladina glukózy vrátí do normálu. I když seznam obsahuje mnoho možných vedlejších účinků, jejich procento útoku je velmi malé. Existují však také negativní recenze pacientů spojených s vysokými náklady na léčbu. Mnoho z nich musí hledat náhradníky společnosti Amaril.
Ve skutečnosti má tento léčivý přípravek v Rusku mnoho synonym a analogů, například:
- Glimepirid je léčivo obsahující stejnou účinnou látku, kontraindikace a vedlejší účinky. Rozdíl je pouze v dalších látkách. Průměrná cena léku (2 mg č. 30) činí 189 rublů.
- Diaglinid - činidlo snižující cukr, ve svém složení je podobné importovanému přípravku Novonorm. Léčivou látkou je repaglinid. Novonorm (Diaglinide) má prakticky stejné kontraindikace a negativní reakce. Abychom lépe porozuměli rozdílu mezi těmito dvěma analogy, je třeba porovnat cenu: cena přípravku Diaglinide (1 mg č. 30) je 209 rublů a NovoNorm (1 mg č. 30) - 158 rublů.
- Glidiab je ruská droga, která je také analogií slavného léku Diabetes Diabetes. Průměrná cena tablet Glydiab (80 mg č. 60) činí 130 rublů a cena přípravku Diabeton (30 mg č. 60) činí 290 rublů.
Amaryl je dobré činidlo redukující cukr, ale drahé. Proto mohou být nahrazeny levnějšími léky, jak domácí (Diaglinid, Glidiab), tak dovezené (Novonorm, Diabeton). Kompozice obsahuje buď glimepirid nebo jiné látky, které přispívají ke snížení glukózy. Vzhledem k analogům se doktor s pacientem může rozhodnout, která lék je lépe užívat. Video v tomto článku bude pokračovat v tématu Amaril u diabetu.
Amaril recenze
Amaryl - antidiabetické činidlo, vyznačující se tím hypoglykemickou akci pro léčbu diabetes mellitus, přispívá ke zlepšení slinivky břišní, snížení hyperglykémie a zabraňuje diabetické nefropatie, chrání tkáně z selhání ledvin.
Účinná látka: Glimepirid
Je droga registrována?: podívejte se na ☜
Tento přípravek byl přidán: 2010-04-21.
Pokyn aktualizován: 2017-01-08
Analogy a náhrady
☠ Pozor prosím! Léčivé drogy - jak chovat Rusy nebo co nemůžeš utrácet peníze!
Stručný návod k použití, kontraindikace, složení
Indikace (z čeho pomáhá?)
Lék se používá pro diabetes mellitus typu II.
Kontraindikace
cukrovka závislá na inzulínu typu I s chronickou hyperglykémií způsobenou geneticky spojena s poruchou metabolismu sacharidů, vzhledem k nedostatku inzulínu, metabolické acidózy, komplikací, jako je diabetická koma a predkomatoznogo stavu, ztráta vědomí.
Těžké formy dysfunkce jater / ledvin.
Vrozený nedostatek laktázy, intolerance laktózy, poškození absorpce živin v tenkém střevě.
Zvýšená reakce alergické povahy na složky léčiva (sulfonamidy), individuální intolerance k pomocným prvkům.
Lék je kontraindikován během těhotenství a během kojení.
Vzhledem k nedostatku údajů pro pacienty v pediatrické kategorii se nedoporučuje používat u dětí a dospívajících.
Pacienti s střevní obstrukcí a špatnou intestinální motilitou při léčbě léku vyžadují speciální léčebnou stravu a omezení motorické funkce, včetně odpočinku na lůžku.
Způsob aplikace (dávkování)
Lék by měl být podáván před jídlem v množství 1 mg (1 tableta) jednou denně. Dávka stoupá během 2 týdnů, maximální je 6 mg.
Po recepci s pohárem vody by měla být vydatná snídaně. Tablety se polknou celé.
Nežádoucí účinky
Nepříznivé příznaky vyjádřené v apatie a deprese, záchvaty, závratě, nespavost, oslabení celého těla, židle poruchy, nevolnost a nechutenství.
V těžkých případech může tlak vzrůst, křeče se objevují a srdeční frekvence se zvyšuje.
Během léčby je nutné sledovat hladinu glukózy, někdy je povolená kombinace s příjmem inzulinu.
Forma vydání
Tablety obsahující 1, 2, 3 a 4 mg glimepiridu, účinnou látku.
Další prvky: oxidy železa, monohydrát laktózy, povidon, kyselina stearová, celulóza, karboxymethylškrob sodný.
Balení obsahuje 15 tablet.
Doporučení / přehledy lékařů: máme na našem webu velkou část konzultací, kde 2x pacienty a lékaři diskutují o drogě Amaryl - viz
Recenze Amaril
Produkt: Tablety
Natalia (negativní zpětná vazba)
Dobrý prostředek pro snížení cukru
U diabetu druhého typu byla do té doby přijata jiná příprava, ale z nějakého důvodu přestal pomáhat nebo mi pomáhat. Lékař na oplátku nabídl, že zkusí Amaril. Zde jsem mrkla, protože jsem dlouho nenalezla dávku. Když jsem však nakonec vše upravil, cítil jsem se jako úplně jiný člověk. V tuto chvíli užívám 3 mg denně a nemám žádnou dietu. Někdy si dovolím jíst něco sladkého. U přípravku Amaril se hladina cukru v krvi udržuje v rámci přípustné normy, neexistují žádné skoky. Žádné pobočky na sobě nemám pocit. Když je cukr udržován v normálním stavu po dlouhou dobu, užívám tento přípravek krátkou přestávku, ale zároveň dostávám stravu.
Eugene (pozitivní zpětná vazba)
Asistentka pro diabetes typu 2
Už dávno trpím získaným diabetem 2. typu. Podporuji Amarilovu horní hranici cukru (nyní se pohybuje od 7 do 9). Pravidelně jej užívám asi pět let podle endokrinologa. Vše, jak říká doktor: reguluje produkci inzulínu. Nicméně později jsem byl předepsán lékem Amaryl M - stále obsahuje metformin pro zlepšení zpracování cukru. Snažil jsem se ho pít jak je uvedeno v návodu, zvyknout během dvou týdnů, ale neměl přišel: chuť k jídlu opravdu padla přičemž Amaryl M, ale stav byl nechutný obecně zpět Amarillo a účinnost pokuty se mnou. Plus - dobré riziko pro tablety, které vám umožní rozdrtit přípravek Amaryl 2 mg na 1 mg.
Ivan (kladná zpětná vazba)
Udržuje cukr na správné úrovni
Vždycky musím žít s cukrovkou. Zůstává jen co nejblíže sledovat zdraví, zvláště věnovat velkou pozornost hladině cukru v krvi. Amaryl není první lék předepsaný pro snížení cukru, ale nejpravděpodobnější. Z předchozích úrovní cukru klesl příliš ostře a cítil jsem se špatně. A s ním je všechno v pořádku. Používám to už několik let. Neexistují žádné vedlejší účinky, cukr je udržován v přijatelných mezích. Přípravek je vyráběn v Itálii, je to lék nové generace. Koupím tablety s 1 mg., Balíček stojí 300 rublů. Je to docela ekonomické, netrpím kvůli ceně.
Marina (Neutrální recenze)
První dva týdny, kdy Amaril obdržel, jsem udělal, že jsem spal a jedl, únavu a chuť k jídlu, protože ho jen zuřil. Pak se udělala chyba: vzala drogu, nejela a padla do labu, cukr padl strašně. Ano, účinek léku je velmi silný, minimální dávka mi přinesla můj 9 mmol na 4,3 mmol v první den, ale účinek je nestabilní. Droga neudržuje cukr v normě po celý den, tam jsou skoky. Pili, byl normální druh v průběhu dne znovu vyskočil, pak nějak opět klesla Fortelle takový. Cítíte se zároveň nechutně, hlavou se točí. K tomu, aby došlo k přerušení dávky, nefunguje, je účinek slabý a pití vyšší dávky je nebezpečné kvůli riziku hypoglykémie. Podařilo se to, že v průběhu času je účinek léku oslabený, a tak jsem hodil, že to přijde.
Elma (pozitivní zpětná vazba)
Nejlepší je užít přípravek Amaril jako součást kombinované léčby
Byl jsem s ním doslova mučen, nemohl jsem najít dávku. Dostal se trochu, takže účinek byl velmi slabý a cukr opravdu neklesl, vzali víc, takže cukr padl velmi prudce a velmi. Nakonec se lékař rozhodl předepsat kombinaci Amarilu a Glucophage ve středních dávkách. Takže podnikání uškodilo. Cukr po celé dny se držel slušné výšky, slabosti nebo nevolnosti nebyl. Pro experiment se pokusil zrušit Amaryl a hladiny cukru v krvi začala stoupat, a činy jednoho Glucophage jednoznačně nestačí ani na jeden den, není to 24 hodin denně. Teď jsem se držet tuto kombinovanou léčbu, a téměř dva měsíce, nedošlo v tomto směru žádné problémy, i když občas jsem jedla zakázané potraviny a byl velmi nervózní. Během této doby jsem zvýšil toleranci k glukóze, bylo velmi snadné zhubnout, pohodu.
Amaryl a Siofor
Amaryl je dostatečně účinné hypoglykemické léčivo. Kromě toho má řadu dalších pozitivních vlastností, které nelze ignorovat. V tomto článku pokračujeme v přezkoumání přípravků na léčbu diabetu 2. typu.
O takových hypoglykemických lécích, jako jsou Gljurenorm, Diabeton MV, Glukobay atd. již existují samostatné publikace. Z článku také zjistíte, zda je možné užívat Amaril spolu s Metforminem a jak efektivní je jejich kombinace?
Je Amaryl účinný?
Amaryl je původní přípravek glimepiridu. Proto se na obalu léku v malými písmeny musejí uvádět název. Existuje mnoho generických glimepiridů. Patří mezi ně Glemaz, Glayri, Diapirid, Mepril, Glibetik, Diamerid glimepirid-Teva, Amaryl M a t. D. Při nákupu vždy snaží zastavit volby na originálu, který je Amarillo, jak to je na tento lék vyrábí všechny studie.
Vzhledem k tomu, že Amaryl se týká derivátů sulfonylmočoviny, je to sekretagog. To znamená, že jeho hypoglykemický účinek je spojen hlavně se stimulací žlázy. Léčba je předepsána k léčbě druhého typu diabetes mellitus u pacientů se zachovanou reziduální sekrecí.
Jediná stimulace beta buněk ostrůvků však není omezena. Amril má také extra pancreatické účinky. Ztlumí glukoneogenezi, tj. Tvorbu glukózy v játrech. Také lék zvyšuje citlivost tkání na působení vlastního hormonu. Má antioxidační vlastnosti, které spočívají v inhibici tvorby molekul volných radikálů. Navíc byl prokázán anti-aterosklerotický účinek přípravku Amaril. Obecně tento hypoglykemický přípravek pomáhá výrazně snížit riziko vzniku diabetické neuro-, retiny a nefropatie.
Jak přípravek Amaril užívat?
Je velmi výhodné užívat Amaryl. Je k dispozici v tabletách po 4, 3, 2 a 1 mg. Stejně jako v případě diabetu MW by léčba měla začít s malými dávkami. Po 10-14 dnech se hodnotí účinek léčby. Při nedostatečné účinnosti se dávka zvyšuje o 1 mg. Po 10 dnech se kontrola opakuje stejným způsobem. Maximální denní dávka přípravku Amaril je 6 mg, ale nejčastěji jsou endokrinologové omezeni na dávku 4 mg, za předpokladu, že jsou 6 mg extrémně vysoké. Celá dávka léku, ať už je cokoli, musí být okamžitě podána, tj. Jednou denně.
Vzít Amaril by měl být před jídlem. To je důležité, protože lék trvá určitou dobu, než začne vykazovat svůj hypoglykemický účinek. Někdy po určité době po zahájení léčby je nutno snížit dávku Amarilu. To je způsobeno skutečností, že lék zlepšuje citlivost tkání na inzulín. V žádném případě byste neměli přeskočit jídla po tabletech přípravku Amaril, protože stejně jako všechny ostatní deriváty sulfonylmočovin může vést k hypoglykémii.
Kdo by neměl užívat drogu?
Tam jsou některé kontraindikace k jmenování Amaril. Patří mezi ně dětský věk, ledvin a / nebo selhání jater, leukopenii, diabetickou ketoacidózou, bezvědomí, závažné infekční onemocnění, diabetes typu 1 přecitlivělost a samozřejmě, laktace a těhotenství.
Někdy mohou být nežádoucí účinky přípravku Amaril. Jedná se o:
1) alergické reakce;
3) dyspeptické poruchy;
4) dočasné poškození zraku;
6) bolesti hlavy;
7) astenický syndrom;
10) snížení krevního tlaku;
Kombinace přípravku Amaril s jinými antidiabetiky
Skvělá kombinace je Amaryl a Metformin. To je důvod, proč jsou tyto dvě drogy velmi často předepsány společně pacientovi. Tam je také farmakologický lék - Amaryl M, což je kombinace metforminu a glimepiridu. V lékárnách se prodává ve dvou dávkách: 250 mg metforminu a 1 mg glimepiridu, 500 mg metforminu a 2 mg glimepiridu. Kromě toho je Amaril často předepsán společně s inzulinovou terapií.
Amaryl - návod k použití, analogy a revize formě uvolňováním (tablety 1 mg, 2 mg, 3 mg a 4 mg, M s metforminem 250 mg a 500 mg), léčiva pro léčbu non-inzulin V závislosti na typu 2 diabetes u dospělých, dětí a těhotné. Složení
V tomto článku si můžete přečíst pokyny pro použití drogy Amaryl. Tam jsou recenze návštěvníků na stránkách - spotřebitelé tohoto léku, stejně jako názory lékařů odborníků na používání Amaril v jejich praxi. Velkou žádostí je aktivně přidat svou zpětnou vazbu k léčivému přípravku: léčivo pomohlo nebo se nepodařilo zbavit se nemoci, u kterých byly pozorovány komplikace a vedlejší účinky, které v anotaci pravděpodobně neuvádí výrobce. Analogy Amarilu v přítomnosti existujících strukturních analogů. Použití k léčbě diabetes mellitus typu 2, které není závislé na inzulínu, u dospělých, dětí, stejně jako během těhotenství a kojení. Složení přípravku.
Amaryl - perorální hypoglykemické léčivo, 3-generační derivát sulfonylmočoviny.
Glimepirid (účinná látka léčivého přípravku Amaryl) snižuje koncentraci glukózy v krvi, zejména tím, že stimuluje uvolňování inzulinu z beta buněk pankreatu. Jeho účinek je spojen hlavně se zlepšením schopnosti buněk pankreatu reagovat na fyziologickou stimulaci glukózou. Ve srovnání s glibenklamidem, glimepirid v nízkých dávkách způsobuje uvolnění méně inzulínu, když je koncentrace glukózy v krvi přibližně stejná. Tato skutečnost svědčí ve prospěch několika extrapankreatických glimepirid hypoglykemické účinky (zvýšená citlivost na inzulín a insulinomimetichesky efekt).
Vylučování inzulinu. Stejně jako všechny ostatní sulfonylmočovinou, glimepirid reguluje sekreci inzulínu interakcí s ATP-citlivé draslíkové kanály v membránách beta buňkách. Na rozdíl od jiných sulfonylmočoviny glimepiridu se selektivně váže na protein, který má molekulovou hmotnost 65 kilodaltonů, který se nachází v membránách pankreatických beta-buněk. Tato interakce glimepiridu s vázaným proteinem reguluje otevření nebo uzavření draslíkových kanálů citlivých na ATP.
Glimepirid pokrývá draslíkové kanály. To způsobuje depolarizaci beta buněk a vede k objevování kalciových kanálů citlivých na napětí a příjmu vápníku do buňky. Výsledkem je, že zvýšení koncentrace intracelulárního vápníku aktivuje sekreci inzulínu exocytózou.
Glimepirid je mnohem rychlejší, a tudíž větší pravděpodobnost, že vstoupí do vazby a je uvolněn ze spojení s proteiny se váží k ní než glibenklamid. Předpokládá se, že se jedná o vysoce kurz glimepiridu majetku se protein vázající se určuje jeho výrazný účinek senzibilizaci beta-buněk na glukózu, a jejich ochranu před desenzibilizace a předčasnému vyčerpání.
Účinek zvýšení citlivosti tkání na inzulín. Amaryl zvyšuje účinek inzulinu na příjem glukózy periferními tkáněmi.
Inzulinomimetický účinek. Glimepirid má účinky podobné účinkům inzulinu na příjem glukózy periferními tkáněmi a produkci glukózy z jater.
Absorpce glukózy periferními tkáněmi se provádí transportem uvnitř svalových buněk a adipocytů. Glimepirid přímo zvyšuje množství glukózy transportní molekuly v plazmatických membránách adipocytů a svalových buňkách. Zvýšená glukóza Příchozí uvnitř buněk vede k aktivaci glykosylfosfatidylinositolu-specifické fosfolipázy C. Výsledná koncentrace intracelulárního vápníku se snižuje, což způsobuje pokles aktivity proteinkinázy A, což vede ke stimulaci metabolismu glukózy.
Glimepirid inhibuje produkci glukózy z jater zvýšením koncentrace 2,6-bisfosfátu fruktózy, která inhibuje glukoneogenezi.
Účinky na agregaci krevních destiček. Amaryl snižuje agregaci krevních destiček. Tento účinek se zdá být příbuzný selektivní inhibici COX, která je zodpovědná za tvorbu tromboxanu A, což je důležitý endogenní faktor agregace krevních destiček.
Anti-aterogenní účinek. Glimepirid podporuje normalizaci obsahu lipidů, snižuje hladinu malonického aldehydu v krvi, což vede k významnému poklesu peroxidace lipidů. U zvířat vede glimepirid k významnému snížení tvorby aterosklerotických plátů.
Snížení závažnosti oxidačního stresu, který je neustále přítomen u pacientů s diabetes mellitus 2. typu. Glimepirid zvyšuje hladinu endogenního alfa-tokoferolu, aktivitu katalázy, glutathionperoxidázy a superoxiddismutázy.
Kardiovaskulární účinky. Prostřednictvím draslíkových kanálů citlivých na ATP působí sulfonylmočovinové deriváty také na kardiovaskulární systém. Ve srovnání s konvenčními sulfonylmočovin, glimepirid má podstatně menší vliv na kardiovaskulární systém, které mohou být vzhledem ke zvláštní povaze jeho interakci s vazebným s ním ATP draslíkové kanálky citlivé na protein.
U zdravých dobrovolníků je minimální účinná dávka přípravku Amaril 0,6 mg. Účinok glimepiridu je závislý na dávce a je reprodukovatelný. Fyziologická odezva na fyzickou aktivitu (snížená sekrece inzulínu) s příjmem glimepiridu je zachována.
Neexistují významné rozdíly v účinku, v závislosti na tom, zda byla lék užíván 30 minut před jídlem nebo těsně před jídlem. U pacientů s diabetes mellitus lze dosáhnout dostatečné kontroly metabolismu během 24 hodin při jediném podání léku. Navíc v klinických studiích byla dosažena dostatečná metabolická kontrola u 12 z 16 pacientů s renální insuficiencí (CK 4 až 79 ml / min).
Kombinovaná léčba metforminem. U pacientů s nedostatečnou metabolickou kontrolou s maximální dávkou glimepiridu může být zahájena kombinovaná léčba s glimepiridem a metforminem. Ve dvou studiích kombinovaná léčba prokázala zlepšení metabolické kontroly ve srovnání s léčbou každého z těchto léků individuálně.
Kombinovaná léčba inzulínem. U pacientů s nedostatečnou metabolickou kontrolou může být zahájena souběžná inzulínová terapie s maximální dávkou glimepiridu. Na základě výsledků dvou studií s použitím této kombinace se dosáhne stejného zlepšení v metabolické kontrole, jako při použití pouze jednoho inzulínu. Kombinovaná léčba však vyžaduje nižší dávku inzulinu.
Složení
Glimepirid + pomocné látky (Amaryl).
Glimepirid mikronizovaný + metformin hydrochlorid + pomocné látky (Amaryl M).
Farmakokinetika
Při opakovaném podání léku uvnitř v denní dávce 4 mg Cmax v krevním séru se dosáhne přibližně po 2,5 hodiny a je 309 ng / ml. Existuje lineární vztah mezi dávkou a Cmax glimepiridu v krevní plazmě, stejně jako mezi dávkou a AUC. Při požití glimepiridu je jeho absolutní biologická dostupnost dokončena. Jídlo nemá významný vliv na absorpci, s výjimkou mírného zpomalení jeho rychlosti. Glimepirid se vylučuje do mateřského mléka a proniká do placentární bariéry. Glimepirid špatně proniká do hematoencefalické bariéry (BBB).
Srovnání jednorázového a vícenásobného (2krát denně) glimepiridu neodhalilo významné rozdíly ve farmakokinetických parametrech a jejich variabilita u různých pacientů byla nevýznamná. Významná akumulace glimepiridu chyběla.
Glimepirid se metabolizuje v játrech s tvorbou dvou metabolitů - hydroxylovaných a karboxylovaných derivátů, které se nacházejí v moči a ve stolici.
Po jediném perorálním podání se 58% glimepiridu vylučuje ledvinami (ve formě metabolitů) a 35% střevem. Nezměněná účinná látka v moči není zjištěna.
U pacientů různých pohlaví a různých věkových skupin jsou farmakokinetické parametry glimepiridu stejné.
Po požití je metformin absorbován z trávicího traktu docela plný. Při současném podávání potravy se absorpce metforminu snižuje a zpomaluje. Metformin se rychle rozdělí do tkání, prakticky se neváže na plazmatické proteiny. Vyskytuje se ve velmi slabém stupni metabolismu. Vylučuje se ledvinami.
Farmakokinetika přípravku Amaril M s pevnými dávkami glimepiridu a metforminu
Hodnoty Cmax a AUC při příjmu kombinovaného léčiva fixní dávky (tableta obsahující glimepirid 2 mg + metformin 500 mg) splňovat kritéria bioekvivalence ve srovnání se stejným výkonem při příjmu stejnou kombinaci jako oddělené přípravky (glimepiridu 2 mg tableta a metforminu 500 mg).
Navíc bylo prokázáno, dozoproportsionalnoe zvýšení Cmax a AUC glimepiridu zvýšením dávky v kombinovaných přípravcích s pevnými dávkách od 1 mg do 2 mg s konstantní dávky metforminu (500 mg) ve složení těchto přípravků.
Kromě toho nebyly pozorovány žádné významné rozdíly, pokud jde o bezpečnost, včetně nežádoucích účinků profil mezi pacienty užívající léky Amaryl M + 1 mg do 500 mg, a u pacientů užívající léky Amaryl M 2 mg + 500 mg.
Indikace
Léčba diabetes mellitus 2. typu (vedle stravy, cvičení a hubnutí):
- diabetes mellitus nezávislý na inzulínu typu 2 (jako monoterapie nebo jako součást kombinované léčby metforminem nebo inzulínem);
- kdy kontrola glykémie nemůže být dosažena monoterapií s glimepiridem nebo metforminem (Amaryl M);
- při nahrazení kombinované léčby glimepiridem a metforminem pro podávání jednoho kombinovaného léčiva (Amaryl M).
Formy uvolnění
Tablety 1 mg, 2 mg a 3 mg (Amaryl).
Tablety potahované 1 mg + 250 mg, 2 mg + 500 mg (Amaryl M s metforminem).
Pokyny pro použití a dávkování
Dávka přípravku Amaril je zpravidla určována cílovou koncentrací glukózy v krvi. Léčba by měla být použita v minimální dávce dostatečné k dosažení nezbytné metabolické kontroly.
Během léčby přípravkem Amaryl je nutné pravidelně stanovovat hladinu glukózy v krvi. Navíc se doporučuje pravidelné monitorování hladiny glykosylovaného hemoglobinu.
Porušení léku, například přeskočení další dávky, by nemělo být doplněno následným užíváním léku ve vyšší dávce.
Lékař by měl poučit pacienta před opatření, která mají být přijata, pokud dojde k chybě při přijímání léku Amaryl (například přeskakování přijímá další dávku nebo přeskočit jídla), nebo v situacích, kdy neexistuje možnost vzít lék.
Tablety Amaril je třeba užívat celé, bez žvýkání, stlačené dostatečným množstvím tekutiny (asi 1/2 šálku). V případě potřeby lze Amaryl tablety rozdělit podél rizik na dvě stejné části.
Počáteční dávka přípravku Amaril je 1 mg jednou denně. Pokud je to nutné, může být denní dávka postupně zvyšuje (v intervalech 1-2 týdnů) pod pravidelnou kontrolu glukózy v krvi a v následujícím pořadí: 1 mg 2 mg 3 mg 4 mg 6 mg (-8 mg) za den.
U pacientů s dobře řízeným diabetes mellitus 2. typu je denní dávka léku obvykle 1 až 4 mg. Denní dávka vyšší než 6 mg je účinnější pouze u malého počtu pacientů.
Doba užívání přípravku Amaril a rozdělení dávek během dne určeného lékařem, s přihlédnutím k životnímu stylu pacienta (čas jídla, počet fyzických námahů). Denní dávka je předepsána v jedné dávce, obvykle těsně před úplnou snídaní, nebo pokud nebyla užívána denní dávka, bezprostředně před prvním hlavním jídlem. Je velmi důležité, aby se po jídle tablety přípravku Amaryl nepřekročily jídla.
Protože zlepšení metabolické kontroly je spojeno se zvýšením citlivosti na inzulín, během léčby je možné snížit požadavek na glimepirid. Aby nedošlo k rozvoji hypoglykemie, je nutné dávku snížit včas nebo přestat užívat přípravek Amaril.
Podmínky, kdy může být vyžadována úprava dávky glimepiridu:
- snížená tělesná hmotnost;
- změny ve způsobu života (změna stravy, čas jídla, množství cvičení);
- výskyt dalších faktorů, které vedou k predispozici k rozvoji hypoglykemie nebo hyperglykémie.
Léčba glimepiridem se obvykle provádí po dlouhou dobu.
Přenos pacienta z užívání dalšího perorálního hypoglykemického léčivého přípravku Amaril
Mezi dávkami Amarilu a jiných perorálních hypoglykemických přípravků neexistuje přesný vztah. Při přechodu z těchto léčiv na přípravek Amaryl je doporučená počáteční denní dávka přípravku Amaryl 1 mg (i když je pacient převeden na Amaril s maximální dávkou jiného perorálního hypoglykemického léčiva). Jakékoli zvýšení dávky by mělo být provedeno postupně, s přihlédnutím k reakci na glimepirid v souladu s výše uvedenými doporučeními. Je třeba vzít v úvahu intenzitu a trvání účinku předchozí hypoglykemické látky. Může být nutné přerušit léčbu, aby se zabránilo aditivnímu účinku, který zvyšuje riziko vzniku hypoglykemie.
Používejte v kombinaci s metforminem
U pacientů s nedostatečně kontrolovaným diabetem mellitus při užívání glimepiridu nebo metforminu v maximální denní dávce může být zahájena kombinace těchto dvou léčiv. Při této léčbě nebo glimepiridu nebo metforminu drátu předtím pokračuje ve stejných dávkách, a další metformin nebo glimepirid začíná nízkou dávkou, která se potom titrován v závislosti na požadované úrovni metabolické kontroly, a to až do maximální denní dávky. Kombinovaná léčba by měla být zahájena pod přísným lékařským dohledem.
Používejte v kombinaci s inzulínem
Pacienti s nedostatečně kontrolovaným diabetem mellitus, kteří užívají glimepirid v maximální denní dávce, mohou být současně zařazeni do inzulinu. V takovém případě zůstává poslední dávka glimepiridu předepsaná pacientovi nezměněna. V tomto případě léčba inzulinem začíná nízkými dávkami, které postupně zvyšují koncentraci glukózy v krvi pod kontrolou. Kombinovaná léčba je prováděna pod úzkým lékařským dohledem.
Amaryl M tablety
Obvykle je dávka přípravku Amaril M určena cílovou koncentrací glukózy v krvi pacienta. Použijte nejmenší dávku postačující k dosažení potřebné kontroly metabolismu.
Během léčby přípravkem Amaril M by měla být pravidelně stanovena koncentrace glukózy v krvi. Navíc se doporučuje pravidelné monitorování procentního podílu glykosylovaného hemoglobinu v krvi.
Nesprávný příjem léku, například přeskočení další dávky, by neměl být nikdy doplněn následným podáním vyšší dávky.
Léčba pacienta v případě chyb při užívání léku (zejména pokud je vynechána další dávka nebo jestliže jsou jídla vynechány) nebo v situacích, kdy není možné podat lék, by měl předem projednat pacient a lékař.
Protože zlepšená metabolická kontrola je spojena se zvýšením citlivosti tkání na inzulín, pak může během léčby přípravkem Amaril M pokles poptávky po glimepiridu. Aby nedošlo k rozvoji hypoglykemie, je nutné dávku snížit včas nebo přestat užívat léčivo Amaril M.
Přípravek Amaryl M by měl být užíván 1 až 2krát denně během jídla.
Maximální dávka metforminu na dávku je 1000 mg. Maximální denní dávka: pro glimepirid - 8 mg, pro metformin - 2000 mg.
Jen málo pacientů má účinnější denní dávku glimepiridu vyšší než 6 mg.
Aby nedošlo k rozvoji hypoglykemie, počáteční dávka přípravku Amaril M by neměla překročit denní dávky glimepiridu a metforminu, které již pacient užívá. Při přenášení pacientů z kombinace určitých přípravků glimepiridu a metforminu na Amaryl M se jeho dávka stanoví na základě již užívaných dávek glimepiridu a metforminu ve formě samostatných přípravků. Pokud je třeba zvýšit dávku, měla by být denní dávka přípravku Amaril M titrována v krocích pouze jedné tablety přípravku Amaril M 1 mg + 250 mg nebo 1/2 tablety přípravku Amaril M 2 mg + 500 mg.
Léčba přípravkem Amaril M se obvykle provádí po dlouhou dobu.
Je známo, že metformin se vylučuje primárně ledvinami a protože riziko vývoje závažných nežádoucích účinků na metformin u pacientů s poruchou funkce ledvin je vyšší, lze jej použít pouze u pacientů s normální funkcí ledvin. Vzhledem k tomu, že s věkem se funkce ledvin snižuje, u pacientů ve vyšším věku by měl být metformin užíván s opatrností. Je třeba dbát na výběr dávky a na zajištění důkladného a pravidelného sledování funkce ledvin.
Nežádoucí účinek
- rozvoj hypoglykemie, která může být prodloužena;
- bolesti hlavy;
- akutní pocit hladu;
- nevolnost, zvracení;
- průjem;
- plynatost;
- anorexie;
- kovová chuť v ústech;
- slabost;
- letargie;
- poruchy spánku;
- úzkost;
- agrese;
- snížená koncentrace pozornosti;
- pokles bdělosti a zpomalení psychomotorických reakcí;
- deprese;
- zmatenost vědomí;
- poruchy řeči;
- afázie;
- zhoršení zraku;
- tremor;
- paresis;
- zhoršená citlivost;
- závratě;
- bezmocnost;
- ztráta sebeovládání;
- delirium;
- křeče;
- Ospalost a ztráta vědomí až do vývoje kómatu;
- mělké dýchání a bradykardie;
- zvýšené pocení;
- lepivost kůže;
- zvýšená úzkost;
- tachykardie;
- zvýšený krevní tlak;
- pocit intenzivního srdečního tepu;
- angina pectoris;
- poruchy srdečního rytmu;
- dočasné poškození zraku, zejména na počátku léčby, kvůli kolísání koncentrace glukózy v krvi;
- hepatitida;
- trombocytopenie, leukopenie nebo hemolytická anemie, erytrocytopenie, granulocytopenie, agranulocytóza nebo pancytopenie;
- pokles koncentrace vitaminu B12 v krevním séru v důsledku snížení jeho intestinální absorpce;
- alergické nebo pseudoalergické reakce (např. svědění, kopřivka nebo vyrážky);
- anafylaktický šok;
- alergická vaskulitida;
- fotosenzitizace;
- laktátová acidóza.
Kontraindikace
- diabetes mellitus typu 1;
- diabetická ketoacidóza (včetně anamnézy), diabetická koma a prekoma;
- akutní nebo chronická metabolická acidóza;
- závažné poškození jaterní funkce (bez zkušeností s užíváním je nutná inzulinová terapie k zajištění adekvátní glykemické kontroly);
- pacienti, kteří jsou na hemodialýze (nedostatečné zkušenosti s užíváním);
- selhání ledvin a zhoršená funkce ledvin;
- akutní stavy, při nichž může být poškozena funkce ledvin (dehydratace, závažné infekce, šok, intravaskulární injekce kontrastních látek obsahujících jod);
- akutní a chronické onemocnění, které mohou způsobit tkáňovou hypoxii (srdeční nebo respirační selhání, akutní a subakutní infarkt myokardu, šok);
- náchylnost k rozvoji laktátové acidózy, laktátové acidózy v anamnéze;
- stresové situace (těžká poranění, popáleniny, chirurgické operace, těžké infekce s horečkou, septicemie);
- hladovění, dodržování hypokalorické stravy (méně než 1000 kalorií denně);
- porušení absorpce potravin a léčiv v trávicím traktu (s obstrukcí střev, střevní parézií, průjem, zvracením);
- chronický alkoholismus, akutní intoxikace alkoholem;
- nedostatek laktázy, intolerance galaktózy, malabsorpce glukózo-galaktózy;
- těhotenství, plánování těhotenství;
- období kojení;
- děti a mladiství mladší 18 let (nedostatečná klinická zkušenost);
- přecitlivělost na složky léčiva;
- přecitlivělost na deriváty sulfonylmočoviny, přípravky sulfanilamidu nebo biguanidy.
Použití v těhotenství a laktaci
Amaryl a Amaryl M jsou kontraindikovány v těhotenství. V případě plánovaného těhotenství nebo na počátku těhotenství by měla být žena převedena na inzulinovou terapii.
Bylo zjištěno, že glimepirid se vylučuje do mateřského mléka. Během laktace by měla být žena převedena na inzulín nebo přestat kojit.
Použití u dětí
Studie bezpečnosti a účinnosti léku u dětí a dospívajících mladších 18 let s diabetes mellitus 2. typu nebyla provedena. Použití drogy je kontraindikováno u této věkové skupiny pacientů.
Aplikace u starších pacientů
Opatření by měla být použita drogy u starších pacientů (často mají asymptomatický pokles funkce ledvin), v situacích, kdy to může zhoršit renální funkce, jako je začátek přijímání antihypertenziv nebo diuretik a netseroidnyh protivovspalitelnyh léky (NSAID) (zvýšené riziko vývoj laktátové acidózy a jiných nežádoucích účinků metforminu).
Zvláštní instrukce
Ve zvláštních klinických stresových podmínek, jako je trauma, operace, infekce, vyskytující se febrilní teplotou, je možné zhoršení metabolické kontroly u pacientů s diabetem, tak pro udržení dostatečné metabolická kontrola si může vyžádat dočasné převod na inzulínovou terapií.
V prvních týdnech léčby může být zvýšené riziko vývoje hypoglykemie, což vyžaduje obzvláště pečlivé řízení koncentrace glukózy v krvi.
Mezi faktory, které přispívají k riziku vzniku hypoglykemie, patří:
- neochota nebo neschopnost pacienta (častější pozorování u starších pacientů) spolupracovat s lékařem;
- podvýživa, nepravidelné stravování nebo přeskakování jídel;
- nerovnováha mezi cvičením a příjmem uhlohydrátů;
- měnící se dieta;
- konzumace alkoholu, zejména v kombinaci s jídlem;
- těžká renální dysfunkce;
- závažné porušení funkce jater (u pacientů se závažným poškozením jaterních funkcí je indikován přenos na inzulínovou léčbu, přinejmenším do dosažení metabolické kontroly);
- předávkování glimepiridem;
- Některé dekompenzovaná endokrinní poruchy lámání metabolismus sacharidů nebo adrenergního kontrregulyatsii v reakci na hypoglykémie (např. Některé poruchy štítné žlázy a předního laloku hypofýzy, adrenální insuficience);
- současný příjem určitých léků;
- příjem glimepirida v nepřítomnosti indikací pro jeho příjem.
Léčba deriváty sulfonylmočoviny, jako je glimepirid, může vést k hemolytické anémie, nicméně u pacientů s deficitem glukóza-6-fosfátu musí být zvláště opatrní při přiřazování glimepirid, s výhodou používané hypoglykemická činidla nejsou sulfonylmočoviny.
V případě výše uvedených rizikových faktorů hypoglykémie, stejně jako při interkurentních onemocněních během léčby nebo změn životního stylu, může být nutné, aby pacient upravil dávku přípravku Amaril nebo celou terapii.
Příznaky hypoglykémie v důsledku adrenergních kontrregulyatsii tělo v reakci na hypoglykémie může být mírné nebo chybějící u postupného rozvoje hypoglykemie u starších pacientů, u pacientů s poruchami autonomního nervového systému, nebo u pacientů užívajících beta-blokátory, klonidin, reserpin, guanethidin nebo jiná sympatolytik.
Hypoglykémie lze rychle eliminovat okamžitým příjmem rychle se rozkládajících sacharidů (glukózy nebo sacharózy). Stejně jako při podávání jiných sulfonylmočovin, navzdory počáteční úspěšné redukci hypoglykemie může hypoglykémie pokračovat. Pacienti by proto měli být pod neustálým dohledem. Při těžké hypoglykémii je nutná okamžitá léčba a kontrola lékaře av některých případech i hospitalizace pacienta.
Během léčby vyžaduje Amaril pravidelné sledování funkce jater a periferní krve (zejména počtu leukocytů a krevních destiček).
Nežádoucí účinky jako těžké hypoglykémie, závažné změny v krevním obrazu, závažné alergické reakce, selhání jater může být život ohrožující, takže v případě takové reakce, pacient by měl okamžitě informovat svého lékaře, přestaňte užívat lék a ne o prodloužení funkčního období bez doporučení lékaře.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Na začátku léčby může po změně léčby nebo s nepravidelným příjmem glimepiridu docházet ke snížení koncentrace pozornosti a rychlosti psychomotorických reakcí způsobených hypo- nebo hyperglykemií. To může negativně ovlivnit schopnost řídit vozidla nebo řídit různé stroje a mechanismy.
Lékové interakce
Interakce glimepiridu s jinými léky
Pokud pacient užívající současně glimepirid předepisuje nebo ruší jiné léky, jsou možné nežádoucí účinky: zvýšení nebo snížení hypoglykemického účinku glimepiridu. Na základě klinických zkušeností s glimepiridem a jinými sulfonylmočovinami je třeba vzít v úvahu následující lékové interakce.
S léky, které jsou induktory a inhibitory isoenzymu CYP2C9: glimepirid metabolizován zahrnující izoenzymu CYP2C9. Na jeho metabolismus je ovlivněn současným použitím induktorů izoenzymu CYP2C9, například rifampicin (snížení rizika hypoglykemický účinek glimepiridu zatímco použití induktorů CYP2C9 a zvýšené riziko isoenzymu hypoglykémie v případě zrušení bez úpravy dávky glimepiridu) a inhibitory isoenzymu CYP2C9, např., Flukonazol ( čímž se zvyšuje riziko hypoglykémie, a vedlejší účinky glimepiridu, když současně s inhibitory CYP2C9 isoenzymu a riziko snížení jeho hypoglykemii Cesky vliv na jejich zrušení bez úpravy dávky glimepiridu).
S léky, které zvyšují hypoglykemický účinek glimepiridu: inzulínu a hypoglykemickými činidly pro orální, ACE inhibitory, anabolické steroidy, mužský pohlavní hormony, chloramfenikol, nepřímé antikoagulancia, deriváty kumarinu, cyklofosfamid, disopyramid, fenfluramin, feniramidol, fibráty, fluoxetin, guanethidin, ifosfamid, inhibitory MAO, mikonazol, flukonazol, kyselina aminosalicylová, pentoxifylin (vysoká dávka parenterální), fenylbutazon, azapropazon, oxyfenbutazon, probenecid, protivomi detail léky chinolony deriváty, salicyláty, sulfinpyrazon, klaritromycin, sulfa antimikrobiální látky, tetracykliny, tritokvalin, trofosfamid: zvýšené riziko hypoglykémie, zatímco používání těchto léčiv s glimepiridu a riziko zhoršení glykemické kontroly u jejich zrušení bez korekce dávky glimepiridu.
S léky, které oslabují hypoglykemické působení: acetazolamid, barbituráty, glukokortikosteroidy (GCS), diazoxid, diuretika, epinefrinu (adrenalin) nebo jiných sympatomimetik, glukagon, projímadla (delším používání), kyselinu nikotinovou (s vysokou dávkou), estrogeny, gestageny, fenothiaziny, fenytoin, rifampicin, hormony štítné žlázy: riziko zhoršení kontroly glykémie při použití společně s těmito látkami a zvýšené riziko hypoglykémie bez úpravy glimepir dávek v případě zrušení Ida.
Vzhledem k tomu, blokátory histaminu H2 receptorů, beta-blokátory, klonidin, reserpin, guanethidin: možnost zesílení, a snížení hypoglykemického účinku glimepiridu. Je nutné pečlivé sledování koncentrace glukózy v krvi. Beta-blokátory, klonidin, guanetidin a reserpin, že blokuje reakce sympatického nervového systému v odezvě na hypoglykémie může hypoglykémie transparentnější pro pacienta a lékaře, a tím zvyšuje riziko jejího výskytu.
S etanolem: Akutní a chronické užívání ethanolu může nepředvídatelně buď oslabit nebo zvýšit hypoglykemický účinek glimepiridu.
U nepřímých antikoagulancií mohou deriváty kumarinu: glimepirid jak zvýšit, tak snížit účinky nepřímých antikoagulancií, derivátů kumarinu.
Vzhledem k tomu, sekvestranty žlučových kyselin: colesevelam váže glimepiridu glimepirid a snižuje absorpci z gastrointestinálního traktu. V případě použití glimepiridu nebyla pozorována žádná interakce nejméně 4 hodiny před podáním colesevelamu. Proto musí být glimepirid podáván nejméně 4 hodiny před podáním kolaselamu.
Interakce metforminu s jinými léky
Pomocí ethanolu (alkoholu) v akutní intoxikace alkoholem zvýšené riziko vzniku laktátové acidózy, a to zejména v případě chybějících nebo nedostatečného příjmu potravy, přítomnost selhání jater. Mělo by se zabránit tomu, aby se zabránilo alkoholu (ethanolu) a lékům obsahujícím ethanol.
Vzhledem k tomu, jod obsahujících kontrastních látek: Intravaskulární jodovaných kontrastních může vést k selhání ledvin, což může vést k akumulaci metforminu a zvýšit riziko laktátové acidózy. Metformin by mělo být přerušeno před studie, nebo v průběhu studie a není znovu do 48 hodin po něm; obnovení metforminu je možné pouze po výzkumu a získání normálních indikátorů funkce ledvin.
U antibiotik, které mají výrazný nefrotoxický účinek (gentamicin): zvýšené riziko vzniku laktátové acidózy.
Kombinace přípravků s metforminem, které vyžadují opatrnost
S GCS (systémové a lokální), beta2-agonisté a diuretikum mají vnitřní hyperglykemické činnost: by měl informovat pacienta o nutnosti častější sledování koncentrace glukózy v krvi ráno, zvláště na počátku kombinované terapie. Možná budete muset upravit dávkování hypoglykemické léčby během nebo po ukončení léčby výše uvedenými léky.
U ACE inhibitorů: ACE inhibitory mohou snížit koncentraci glukózy v krvi. Může být nutné upravit dávku hypoglykemické léčby během nebo po vysazení inhibitorů ACE.
S léky, které zvyšují hypoglykemický účinek metforminu: inzulin, sulfonylmočoviny, anabolické steroidy, guanethidin, salicyláty (včetně aspirinu), beta-blokátory (včetně propranolol), inhibitory MAO: v případě současného použití těchto léků metformin je třeba pečlivě sledovat pro pacienta a kontrolu koncentrace glukózy v krvi, které mohou zvýšit hypoglykemický účinek metforminu.
S léky, které oslabují hypoglykemický účinek metforminu: epinefrin, kortikosteroidy, hormonu štítné žlázy, estrogeny, pyrazinamidu, isoniazid, kyselina nikotinová, fenothiaziny, thiazidová diuretika nebo diuretika jiné skupiny, perorální antikoncepce, fenytoin, sympatomimetika, blokátorů pomalu kalciového kanálu: v případě současného použití tyto léky s metforminem vyžaduje pečlivý dohled a kontrolu koncentrace glukózy v krvi pacienta, as mohou oslabovat hypoglykemický účinek.
Interakce, která by měla být vzata v úvahu
S furosemidem: v klinické studii na interakci metforminu a furosemid, kdy jedna dávka v zdravých dobrovolníků ukázaly, že současné použití těchto léků ovlivnit jejich farmakokinetické parametry. Furosemid bez významných změn v renální clearance metforminu zvýšila metformin Cmax v krevní plazmě o 22%, což je o 15% AUC. Při použití metforminu AUC a Cmax furosemidu sníženy o 31% a 12%, v daném pořadí, ve srovnání s monoterapií furosemid, terminál T1 / 2 se snížila o 32%, bez významné změny v renální clearance furosemidu. Informace o interakci metformin a furosemid, pokud není dlouhodobé užívání.
Vzhledem k tomu, nifedipin: klinická studie interakce metforminu a nifedipinu v jednotné dávce u zdravých dobrovolníků ukázaly, že současné použití nifedipinu zvyšuje Cmax a AUC metforminu v plazmě o 20% a 9%, v uvedeném pořadí, a také zvyšuje množství metforminu vylučován ledvinami. Metformin má minimální vliv na farmakokinetiku nifedipinu.
S kationtových léků (amilorid, digoxin, morfin, prokainamid, chinidin, chinin, ranitidin, triamteren, trimethoprim a vankomycin), kationtové látky mohou vystupovat přes tubulární sekrece v ledvinách, je teoreticky schopen reagovat s metforminem v důsledku konkurence pro společnou trubicového dopravního systému. Taková interakce mezi metforminem a ústní cimetidinu u zdravých dobrovolníků v klinické studii metforminu a cimetidin interakci s jednorázovém a opakovaném používání uvedených případů zvýšení o 60% v Cmax v plazmě a celková koncentrace v krvi metforminu a 40% zvýšení v plazmě a celkové AUC metforminu. Okamžitý příjem změn T1 / 2 nebyl. Metformin neovlivnil farmakokinetiku cimetidinu. Navzdory tomu, že tato interakce zůstává čistě teoretické (s výjimkou cimetidinu), by měly být pečlivě sledovat pacienty a provést opravu dávek metforminu a / nebo interaguje s léčivem v případě současný příjem kationtových léků se vylučují z těla sekrečního systému proximálním tubulu ledvin.
S propranolol, ibuprofenu: u zdravých dobrovolníků ve studiích na na jednotlivé přijímací metformin a propranolol a metformin a ibuprofen nebyly pozorovány změny v jejich farmakokinetických parametrů.
Analogy léku Amaryl
Strukturní analogy účinné látky:
Analogy týkající se farmakologické skupiny (hypoglykemické látky):
- Avandamet;
- Antidiab;
- Arfazetin;
- Astroson;
- Bagomet;
- Bagomet Plus;
- Victoria;
- Galvus;
- Galvus Met;
- Hillemal;
- Glemaz;
- Glybenez;
- Glybenez retard;
- Glibenclamid;
- Glidiab;
- Gliclazid;
- Glicon;
- Glimepirid;
- Glitisol;
- Gliiformin;
- Glukobay;
- Gluconorm;
- Glukophage;
- Glukophage Long;
- Guarem;
- Diabetolong;
- Diabeton;
- Diabetes;
- Diaglitazon;
- Invokana;
- Maniglid;
- Maninil;
- Meglymid;
- Metglybe;
- Metogamma;
- Metformin;
- Metformin hydrochlorid;
- Novonorm;
- Novoformin;
- Pioglit;
- Reclild;
- Silubin retard;
- Siofor;
- Starlix;
- Formethin;
- Formina Pliva;
- Forsiga;
- Chlorpropamid;
- Euglucon;
- Januvia.