loader

Hlavní

Příčiny

Pokyny pro použití přípravku Tragenta

Mezi hypoglykemickými látkami uvedenými v radaru (registru léků) je lék zvaný Tragenta.

Používá se k léčbě diabetes mellitus.

Pacienti by si měli být vědomi svých hlavních charakteristik, aby nedošlo k náhodnému poškození jejich zdraví.

Obecné informace, složení a forma propuštění

Agens patří do skupiny hypoglykemických. Používejte jej pouze na lékařský předpis a za přítomnosti přesných pokynů od lékaře. V opačném případě existuje riziko výrazného snížení hladiny glukózy v krvi, která je plná vývoje hypoglykemie.

Produkce drogy je v Německu. Jeho INN (mezinárodní nechráněný název) - Linagliptin (z hlavní složky léku).

V prodeji existuje pouze jedna forma tohoto léku - tablety. Před použitím byste si měli vždy přečíst pokyny.

Formou tohoto léku jsou pilulky. Jejich základem je látka linagliptin, která je obsažena v každé jednotce léčiva v množství 5 mg.

Dále obsahuje léčivý přípravek:

  • kukuřičný škrob;
  • copovidon;
  • mannitol;
  • oxid titaničitý;
  • makrogol;
  • mastek;
  • stearát hořečnatý.

Tyto látky slouží jako forma tablet.

Uvolnění léčivého přípravku je prováděno v baleních, kde jsou tablety umístěny v množství 30 ks. Každá jednotka přípravku má kulatý tvar a světle červenou barvu.

Tragenta se vyznačuje hypoglykemickým účinkem. Pod jeho vlivem se zvyšuje produkce inzulínu, čímž dochází k neutralizaci glukózy.

Vzhledem k tomu, že linagliptin se rychle rozštěpí, je lék charakterizován krátkostí působení. Velmi často se tento lék užívá v kombinaci s metforminem, díky čemuž se jeho vlastnosti zlepšují.

Aktivní složka je charakterizována rychlou asimilací a její maximální účinek dosahuje přibližně 1,5 hodiny po užití tablety. Rychlost jeho působení není ovlivněna jídlem.

U bílkovin v krvi se linagliptin mírně váže, metabolity se téměř netvoří. Část se vylučuje ledvinami spolu s močí, ale v podstatě se látka vylučuje střevem.

Indikace a kontraindikace

Indikace pro jmenování tragantů je diabetes typu 2.

Může být použito různými způsoby, například:

  • monoterapie (pokud má pacient metforminovou intoleranci nebo kontraindikace pro jeho použití);
  • léčba ve spojení s metforminem nebo léky z derivátů sulfonylmočoviny (pokud jsou tyto léky samotné neúčinné);
  • užívání léku metforminem a deriváty sulfonylmočovin současně;
  • kombinace s látkami obsahujícími inzulín;
  • komplexní terapii s použitím velkého množství léků.

Výběr konkrétní metody je ovlivněn charakteristikami klinického obrazu a vlastností organismu.

Existují případy, kdy je tragické užívání zakázáno, přestože existují důkazy.

Patří sem:

  • Diabetes typu 1;
  • ketoacidóza;
  • nesnášenlivost;
  • věk mladší 18 let;
  • gestace;
  • kojení.

Za těchto okolností by měl být léčivý přípravek nahrazen bezpečnějším.

Návod k použití

Tyto tablety používejte pouze uvnitř s vodou. Jeho účinnost není ovlivněna jídlem, takže můžete lék vypít kdykoliv.

Nejoptimálnější dávku léčiva by měl stanovit lékař, který by měl analyzovat jednotlivé charakteristiky a klinický obraz.

Pokud nejsou k dispozici žádné specifické pokyny, doporučuje se pacientovi pravidelný schéma přijetí. Obvykle se používá 1 tableta (5 mg) denně. Opravujte dávkování pouze v případě potřeby.

Je velice důležité, abyste lék užívali přibližně ve stejnou dobu. Ale nepijte dvojnásobnou dávku léku, pokud byste nezmeškali čas.

Video přednáška o lécích na snížení cukru pro léčbu diabetu 2. typu:

Zvláštní pacienti a směry

Lék by měl být předepsán pouze lékařem, a to nejen kvůli kontraindikaci. Někteří pacienti potřebují zvláštní léčbu a opatrnost.

Patří sem:

  1. Děti a mládež. Organizmus osob mladších 18 let je zranitelnější a citlivější na vliv léčiv. Kvůli tomuto tragenta se jejich léčba nepoužívá.
  2. Starší lidé. Vliv linagliptinu na lidi v pokročilém věku, kteří nemají závažné poruchy ve fungování organismu, se neliší od jeho vlivu na ostatní pacienty. Proto je pro ně zajištěn obvyklý pořádek.
  3. Těhotné ženy. Není známo, jak tento lék ovlivňuje chování dítěte. Aby nedošlo k nežádoucím důsledkům pro budoucí matky, lék není předepsán.
  4. Péče o matku. Podle studií účinná látka léku proniká do mateřského mléka, takže může ovlivnit dítě. V tomto ohledu je doba krmení kontraindikována užíváním tragantů.

Všechny ostatní skupiny pacientů podléhají obecným pokynům.

Při léčbě diabetu je velmi důležité vzít v úvahu stav jater a ledvin. Léčiva na snížení cukru se vyznačují silným účinkem především na tyto orgány.

Prostředky společnosti Tragent pro ně jsou opatřeny následujícími směry:

  1. Onemocnění ledvin. Linagliptin nemá žádný účinek na ledviny a neovlivňuje jejich funkci. Proto přítomnost takových problémů nevyžaduje odmítnutí léku ani korekci jeho dávkování.
  2. Poruchy jater. Neexistuje žádný patologický účinek na játra z aktivní složky. To umožňuje těmto pacientům používat léčivý přípravek podle obvyklých pravidel.

Přesto je nežádoucí používat léčivý přípravek bez jmenování specialisty. Nedostatek lékařských znalostí může vést k nesprávným činnostem, které způsobují vážná zdravotní rizika.

Nežádoucí účinky a předávkování

Použití tragantů může vést k vzniku nežádoucích příznaků, které se nazývají vedlejší účinky. To je způsobeno reakcí těla na léčivo. Někdy nejsou vedlejší účinky nebezpečné, protože jsou slabě vyjádřeny.

V ostatních případech mohou výrazně zhoršit pacientovu pohodu. V tomto ohledu musí lékaři naléhavě zrušit léčbu a přijmout opatření k neutralizaci negativního účinku.

Mezi nejčastější příznaky patří:

  • hypoglykemie;
  • pankreatitida;
  • závratě;
  • bolesti hlavy;
  • zvýšení tělesné hmotnosti;
  • kašel;
  • nazofaryngitida;
  • kopřivka.

Pokud se vyskytne některá z těchto stavů, měli byste se poradit se svým lékařem, abyste zjistili, jak velká část určité funkce je nebezpečná. Přijměte kroky sám, nestojí za to, protože můžete ještě více ublížit.

V případě případů předávkování nejsou k dispozici žádné informace. I při velmi vysoké dávce nedošlo ke vzniku komplikací při užívání léků. Předpokládá se však, že použití linagliptinu ve velkém množství může způsobit hypoglykemický stav s různou závažností. Abyste se s tím vyrovnali, pomůže odborníkovi, který ohlásí nějaký problém.

Interakce s jinými léky

Účinky většiny léků se mohou změnit při současném užívání s jinými léky. Proto je nutné vědět, které léky vyžadují zvláštní opatření při vzájemném sbalení.

Tragent nemá výrazný vliv na účinnost jiných prostředků.

Přijímají se s takovými prostředky drobné změny:

Nicméně tyto změny jsou považovány za nevýznamné, pokud jsou užívány, úprava dávky se nevyžaduje.

Proto je přípravek Tragenta bezpečným lékem pro komplexní terapii. Současně nelze vyloučit pravděpodobné riziko kvůli individuálním charakteristikám pacienta, proto je třeba opatrnosti.

Pacient by neměl skrýt od lékaře použití jakýchkoli léků, protože to přiměje odborníka k tomu, aby udělal správný názor.

Analogy

Hodnocení lékařů a pacientů o tomto léku je obvykle pozitivní. Ale někdy je potřeba droga zrušit a vybrat jinou, která ji nahradí. To může být způsobeno různými důvody.

Trazhenta má analogy vytvořené na základě stejné účinné látky, stejně jako synonyma léků s jiným složením, ale podobným účinkem. Z těchto léků se lék obvykle volí pro další terapii.

Nejznámější jsou následující:

Chcete-li zvolit analog, musíte se poradit s lékařem, neboť nezávislý výběr léku může negativně ovlivnit stav. Kromě toho mají analogy kontraindikace a přenos pacienta z jednoho léku do druhého vyžaduje dodržování určitých pravidel.

Názor pacienta

Přehledy týkající se léčivého přípravku Tragenta jsou většinou pozitivní - droga snižuje cukr, ale některé nežádoucí účinky a poměrně vysoká cena léku.

Tragent začal trvat před 3 měsíci. Výsledkem se mi líbí. Nezjistil jsem žádné vedlejší účinky, ale cukr zůstává v normálním stavu. Lékař stále doporučuje dietu, ale ne vždy to splňuji. Ale i po jíst nevyřešené produkty, cukr se zvedá docela dost.

Předepsal jsem tento lék lékařem před více než rokem. Nejprve bylo všechno v pořádku, cukr byl normální, nevznikaly žádné komplikace. A pak jsem začal mít bolesti hlavy, vždycky jsem chtěl spát, rychle jsem se unavil. Trpěl jsem několik týdnů a požádal jsem lékaře, aby předepsal další lék. Pravděpodobně Tragenda mi nepomůže.

Po dobu 5 let, během které jsem léčen diabetes, jsem musel zkusit mnoho léků. Tragenta označuje to nejlepší. Zachovává dobré hodnoty glukózy, nezpůsobuje nežádoucí účinky, zlepšuje pohodu. Nevýhodou toho může být vysoká cena - droga je předepsána průběžně, spíše než krátká. Ale pokud si někdo může dovolit takovou léčbu, pak nebude litovat.

Léčila jsem diabetes se Sioforem. Potřeboval mi, ale diabetes se komplikuje vývojem nefropatie. Lékař nahradil Siofor tragenta. Cukr je velmi účinný prostředek. Na počátku léčby někdy došlo k závratí a slabosti, ale pak prošli. Zjevně je tělo zvyklé a přizpůsobené. Teď se cítím skvěle.

Stejně jako většina hypoglykemických léků lze tento lék zakoupit pouze tehdy, pokud máte lékařský předpis. To je způsobeno riziky, která vznikají při přijetí. Tragent můžete zakoupit v každé lékárně.

Droga je jedním z velmi drahých léků. Jeho cena se pohybuje od 1400 do 1800 rublů. V některých městech a regionech lze najít nižší nebo vyšší cenu.

Tragenta posuzuje vážné nebezpečí

Byl jsem diagnostikován s CD-2. Chápu, že je to pro život, takže jsem začal hledat léky, které jsou nejméně škodlivé. Jak vyplývá z pokynů, profil bezpečnosti a snášenlivosti přípravku Tragent je stejný jako u placeba. Samozřejmě jsem tomu nevěřil, ale firmy o tom velmi píší. Ano, a kam mám jít. Vzal jsem si další práci a našel lékárnu bližší a levnější, kde je všechno v pořádku s tragédií a zapomněl jsem na můj diabetes. Budu odchodu do důchodu, budu zkoumat, zda má tento lék negativní vedlejší účinky nebo ne. A proč některé inhibitory dipeptidyl peptidázy s vedlejšími reakcemi a jiné bez. A jak, které s pobochkami dosud nehořely.

Snažil jsem se léčit DM metforminem.

Zdálo se, že pomáhá snížit cukr, ale bolest v břiše začala. Již jsem poprvé myslel na infekci, kterou jsem popadl. Byl také zneklidněn. Ale doktorka na klinice je velmi zkušená žena. Uklidnila mě a řekla: Potřebuji změnit léčivo pro Tragente. No, mám ráda něco na bubnu, ten metformin, ta tragenta. Poté, co podnikání proběhlo veseleji. Tedy. a cukr se dostal pod kontrolu a žaludek přestal bolet. Celou cestu.
Zapomněl jsem se zeptat, proč nebylo možné tento přípravek okamžitě napsat. Příště budu u doktora - zjistím. Zakhar, Moskva Tento lék byl vytvořen pro lidi jako já. Mám potíže s ledvinami. Po celou dobu, kdy užívám kanefron, cyston, je to nejjednodušší a pokud se zhorší, musí se brát antibiotika. Stručně řečeno, obvyklá léčba Diabetes-2 mi nevyhovovala. Ale s Trazhentem nebyl žádný problém. Přijmím a není v rozporu s ledvinami. Nevím důvody, ale doporučuji všem ledvinám s cukrovkou. Já určitě ne lékař, jednoduše jsem poradit s lékařem O tomto léku mluvit. Denis, Moskva Mám diabetes typu 2. Nejprve jsem byla mučena dietou a nucena dělat fyzické cvičení. Pomohlo to, ale pak se zastavil. Byl přidán metformin. Začalo nám pomáhat lépe, ale pak opět pomohlo zastavit. Přidali Tragenta. S ní se znatelně zlepšila. Ale doktor přidal sulfanylmočovinu, zřejmě proto, abych ji nezískala každý týden. V důsledku toho celý můj život přilepil na tuto SD. Začala jsem číst populární lékařskou literaturu. Trajenta je nyní přeložena do ruštiny bez slovníku :)
Dosažení větší hloubky pochopení dosud nebylo dosaženo. Stalo se snadnější mluvit s lékařem. Brzy mě odhodila s některými super-duperovými výrazy, jako s inhibitorem enzymu dipeptidyl-peptidázy. Ale teď jsem s ní stejný. Jako papoušek jsem se všechny tyto slova naučil, i když nebyly pochopeny. Nejsem si jist, že doktor v nich chápe víc než můj, a tak pravděpodobně byla léčba mnohem plodnější. Mirren, Moskva Pošlete dopisy s recenzemi poštou do lékárny. Můžete diskutovat o všechno kromě cen. Jsou vytvořeny automaticky, aby zajistily provozní výdaje, které musí lékárna provést, aby nebyly nerentabilní.
Po této stránce návštěvníci stránek nejčastěji studovali popisy a pokyny léčiv:

TRAINER tableta 5 mg N30

Anglické tablety 5mg N30.

Využíváte-li možnosti Internetu, snaží se lékárna plně a objektivně informovat o zboží, které je v blízké budoucnosti k dispozici na trhu nebo na trh, pokud jde o léčivé přípravky, ceny v Moskvě. Existují také osvědčení zákazníků a ne vždy pozitivní.

Tragentův drog: instrukce, recenze diabetiků a náklady

Tragenta - relativně nová léčiva ke snížení hladin glukózy v krvi u diabetes mellitus, v Rusku byla zaregistrována v roce 2012. Léčivá látka Traganty linagliptinu patří do jedné z nejbezpečnějších tříd hypoglykemických látek - inhibitorů DPP-4. Jsou dobře snášeny, mají téměř žádné vedlejší účinky, téměř nezpůsobují hypoglykemii.

Tragenta ve skupině léků s úzkým účinkem stojí sama. Linagliptin má nejvyšší účinnost, proto v tabletě pouze 5 mg této látky. Kromě toho se ledviny a játra neúčastní vylučování ledvin, což znamená, že diabetici s nedostatkem těchto orgánů mohou užívat přípravku Tragent.

Indikace pro použití

Tato instrukce umožňuje přiřadit aplikaci Tragent výhradně diabetikům s onemocněním typu 2. Zpravidla se jedná o lék 2 řádky, která se zavádí do léčebného režimu, když je korekce výkonu, cvičení, metformin nebo omezující optimální přestanou dávkování, čímž se získá odpovídající kompenzaci diabetu.

Indikace pro přijetí:

  1. Tragent může být předepsán jako jediný hypoglykemický přípravek, pokud je metformin špatně snášen nebo je jeho použití kontraindikováno.
  2. Může být použita jako součást komplexní léčby deriváty sulfonylmočoviny, metforminu, glitazonů, inzulinu.
  3. Riziko hypoglykemie při používání tragantů je minimální, takže lék je preferován u pacientů, kteří jsou náchylní k nebezpečnému poklesu cukru.
  4. Jedním z nejzávažnějších a nejběžnějších důsledků diabetu je porucha funkce ledvin - nefropatie s rozvojem selhání ledvin. Do určité míry se tato komplikace vyskytuje u 40% diabetiků, začíná zpravidla asymptomatická. Zhoršení komplikace vyžaduje korekci léčebného režimu, protože většina léků se vylučuje ledvinami. Pacienti musí zrušit metformin a vildagliptin, snížit dávku akarbózy, sulfonylurey, saxagliptinu, sitagliptinu. K lékaři jsou k dispozici pouze glitazony, jíl a Tragenta.
  5. Časté u diabetiků a porušení jater, zejména tukové hepatózy. V tomto případě je přípravek Tragenta jediným lékem od inhibitorů DPP4, který umožňuje, aby byl návod aplikován bez omezení. To platí zejména u starších pacientů s vysokým rizikem hypoglykemie.

Počínaje přípravkem Tragenta lze očekávat, že glykovaný hemoglobin se sníží přibližně o 0,7%. V kombinaci s metforminem jsou výsledky lepší - asi 0,95%. Svědectví lékařů svědčí o tom, že lék je stejně účinný u pacientů s diagnostikovaným diabetem mellitus a s onemocněním trvajícím více než 5 let. Vedené během 2 let výzkumu prokázaly, že účinnost přípravku Tragent v průběhu času se nezhoršuje.

Jak funguje lék

Při redukci glukózy na fyziologickou úroveň se přímo podílejí hormony inkretinů. Jejich koncentrace se zvyšuje v závislosti na vstupu glukózy do plazmy. Výsledkem práce inkretinů je zvýšení syntézy inzulínu, snížení glukagonu, což způsobuje pokles glykémie.

Intenzity jsou rychle zničeny speciálními enzymy DPP-4. Trazhenta léčivo schopné vázat se na tyto enzymy, čímž se zpomaluje jejich práci, a tím prodloužit životnost inkretinů, a zvyšuje uvolňování inzulínu do krve v diabetes mellitus.

Nespornou výhodou tragantů je vylučování účinné látky hlavně žlučí střevem. Podle pokynů nevstupuje do moči více než 5% linagliptinu, v játrech se metabolizuje ještě méně.

Podle diabetiků jsou výhody tragantů:

  • užívání drogy jednou denně;
  • všem pacientům byla přidělena jediná dávka;
  • úprava dávek není nutná u onemocnění jater a ledvin;
  • pro jmenování tragantů nejsou potřeba žádné další zkoušky;
  • přípravek není toxický pro játra;
  • dávka se při léčbě Traganty nezmění jinými léky;
  • interakce léků linagliptinem téměř nevede ke snížení jeho účinnosti. Pro diabetiky je to důležité, protože musí současně užívat několik léků.

Dávkování a forma uvolnění

Přípravek Tragenta je dostupný ve formě tablet v bohaté červené barvě. K ochraně proti padělání na jedné straně je vymačkán prvek ochranné známky výrobce, skupina společností Boehringer Ingelheim a symboly D5 na druhé straně.

Tableta je ve fóliovém plášti a dělí se na části, které nejsou součástí. V balení prodávaném v Rusku 30 tablet (3 blistry po 10 ks). Každá tableta přípravku Tragent obsahuje linagliptinum 5 mg, škrob, mannitol, stearát hořečnatý, barviva. Návod k použití obsahuje kompletní seznam pomocných komponent.

Návod k použití

U diabetu je doporučená denní dávka 1 tableta. Můžete ho vypít kdykoliv a bez komunikace s jídlem. Jestliže je léčivý přípravek přípravku Tragent předepsán vedle metforminu, zůstává jeho dávka stejná.

V případě, že tabletu chybíte, lze ji užít ve stejný den. Přípravek Drink Tragenta ve dvojnásobné dávce je zakázán, a to i v případě, že byl den předem zmeškaný.

Při současném podávání s glimepiridem, glibenklamidem, glycazidem a analogy je možná hypoglykémie. Aby se jim zabránilo, je Tragent opilý jako předtím a dávka jiných léků je snížena, dokud není dosažena normoglykemie. Po dobu nejméně tří dnů od začátku příjmu tragantů je zapotřebí rychlejší regulace glukózy, protože účinek léčiva se postupně rozvíjí. Podle hodnocení se po výběru nové dávky frekvence a závažnost hypoglykemie stává méně než před zahájením léčby přípravkem Tragent.

Možné lékové interakce podle pokynů:

Přehled tragend

Hypoglykemické léky, inhibitor enzymu DPP-4. Snižuje glykosylovaný hemoglobin, hladinu glukózy v krvi po několika hodinách po jídle a na prázdný žaludek. Je-li koncentrace glukózy normální nebo mírně zvýšená, biosyntéza inzulinu se zrychluje, v játrech se produkuje méně glukózy.

Je droga registrována?: podívejte se na ☜

Tento přípravek byl přidán: 2010-11-19.
Pokyn aktualizován: 2017-03-07

Analogy a náhrady

☠ Pozor prosím! Léčivé drogy - jak chovat Rusy nebo co nemůžeš utrácet peníze!

Stručný návod k použití, kontraindikace, složení

Indikace (z čeho pomáhá?)
Použití rezortu tragantů:
- pokud není metformin tolerován;
- v kombinaci s inzulínem;
- v kombinaci s metforminem, deriváty sulfonylmočoviny nebo thiazolidindion;
- jako součást vícesložkové terapie;
- s tříčlennou terapií.

Kontraindikace
Nepoužívejte Tragent:
- trpící ketoacidózou;
- těhotné ženy;
- u diabetes mellitus typu 1;
- kojení;
- do 18 let;
- přecitlivělost na kompozici.

Způsob aplikace (dávkování)
V den se používá pět miligramů (tabletka).
S mnoha léky není kombinováno, takže by měl kontaktovat lékaře.

Nežádoucí účinky
Pokud tento monoterapii, že hypoglykémie, kašel, a hlava se obrátil, tam zánět nosohltanu, pankreatitida. V kombinované terapii - hypoglykemie.

Předávkování
To je nepravděpodobné.

Forma vydání
Pět miligramů jasně červených tablet ve fóliové fólii. Třicet je prodáno nebo sedm v hliníkových blistrech.

Trajenta - nová třída antidiabetických léků

Tragenta (mezinárodní název Trajenta) je relativně novou třídou antidiabetických léků. Inhibitory DPP-4 s perorálním podáním byly úspěšně použity k řízení diabetu typu 2 a existuje velká důkazová základna pro jeho účinnost.

Aktivní složkou léku je linagliptin. Obzvlášť si uvědomují jeho přínosy u diabetiků s patologií ledvin, neboť droga na nich nevyvíjí další stres.

Tragenta - složení a dávková forma

Výrobci, Boehringer Ingelheim Pharma (Německo) a BOEHRINGER INGELHEIM Roxane (USA), uvolňující léčivo ve formě konvexních kulatých tablet červené barvy. Na jedné straně je vyryta symbol výrobce, který chrání drogu před padělky, na druhé straně - označení "D5".

Každý obsahuje 5 mg účinné složky linagliptinu a různé plnidla, jako je škrob, barviva, hypromelóza, stearát hořečnatý, kopovidon, makrogol.

Každý hliníkový blistr je zabalen se 7 nebo 10 tabletami přípravku Tragent, jehož fotografie můžete vidět v této části. V krabici mohou být různé čísla - od dvou do osmi talířů. Pokud je v blistru 10 tabletových buněk, v krabičce budou 3 takové destičky.

Farmakologie

Možnosti léku jsou úspěšně realizovány díky inhibici aktivity dipeptidyl peptidu (DPP-4). Tento enzym je destruktivně ovlivněn

na hormony HIP a GLP-1, které hrají důležitou roli při udržování rovnováhy glukózy. Přípravek posiluje produkci inzulínu, pomáhá kontrolovat glykémii a inhibuje sekreci glukagonu. Jejich činnost je krátká, v budoucích enzymech GUI a GLP-1 štěpí. Tragenta je reverzibilně propojena s DPP-4, umožňuje udržet účinnost inkretinů a dokonce i zvýšit úroveň jejich účinnosti.

Mechanismus vlivu Traganty jsou podobné principům práce jiných analogů - Januvia, Galvus, Onglezy. GIP a GLP-1 je produkován během příjmu živin. Účinnost léku není spojena se stimulací jejich produkce, lék jednoduše prodlužuje dobu expozice. Vzhledem k těmto vlastnostem Tragent nevyvolává vývoj hypoglykemie, podobně jako jiné inkretinomimetiky, což je významná výhoda oproti jiným třídám hypoglykemických léků.

Pokud je hladina cukrů nepatrně překročena, inkrety pomáhají zvýšit produkci endogenního inzulínu pomocí β-buněk. Hormon GLP-1, který má v porovnání s GUI významnější seznam možností, blokuje syntézu glukagonu v jaterních buňkách. Všechny tyto mechanismy pomáhají udržovat stabilní glykémii na správné úrovni - ke snížení glykosylovaného hemoglobinu, cukru nalačno a glukózy po naplnění s dvouhodinovým intervalem. Při komplexní terapii metforminem a sulfonylurey se glykemické parametry zlepšují bez kritického zvýšení hmotnosti.

Farmakokinetika

Po vstupu do trávicího traktu se lék rychle vstřebává, Cmax se pozoruje po jedné a půl hodině. Koncentrace se snižuje bifázicky.

Použití tablet s jídlem nebo samostatně na farmakokinetiku léčiva neovlivňuje. Biologická dostupnost léčiva - až 30%. Metabolizováno poměrně malé procento, 5% vylučovalo ledviny, 85% vylučováno stolicí. Jakákoli patologie ledvin nevyžaduje zrušení léčby nebo změnu dávky. Zvláštnosti farmakokinetiky v dětství nejsou studovány.

Pro koho je lék určen?

Doprava je předepsána jako léčba první linky nebo v kombinaci s jinými hypoglykemickými léky.

  1. Monoterapie. Pokud diabetik netoleruje léky třídy toku metforminu (např. Při patologických stavech ledvin nebo individuální intoleranci jeho složek), a modifikace životního stylu nevede k požadovaným výsledkům.
  2. Dvoukomponentní schéma. Tragant je předepsán spolu s přípravky sulfonylmočoviny, metforminu, thiazolidindionů. Pokud je pacient na inzulínu, může jej doplnit inkinomimetikum.
  3. Tříkomponentní varianty. Pokud nejsou předchozí algoritmy léčby dostatečně účinné, přípravek Tragenta je kombinován s inzulínem a nějakým antidiabetickým lékem s jiným mechanismem účinku.

Kdo není přidělen Tragentovi

Linagliptin je kontraindikován u takových kategorií diabetiků:

  • LED typ 1;
  • Ketoacidóza vyvolaná diabetem;
  • Těhotné a kojící;
  • Dětství a mládí;
  • Přecitlivělost na složky přípravku.

Nežádoucí důsledky

Na pozadí užívání linagliptinu se mohou objevit vedlejší účinky:

  • Nazofaryngitida (onemocnění infekční povahy);
  • Záchvaty kašle;
  • Přecitlivělost;
  • Pankreatitida;
  • Zvýšení triglycerolu (v kombinaci s léčivy třídy sulfonylmočoviny);
  • Zvýšení hodnot LDL (při paralelním podávání pioglitazonu);
  • Zvýšení tělesné hmotnosti;
  • Hypoglykemické příznaky (na pozadí dvou- a tříkomponentní terapie).

Frekvence a množství nežádoucích účinků vznikajících po požití tragantu je podobná počtu nežádoucích účinků po použití placeba. Nejčastěji se vyskytují vedlejší účinky s trojitou komplexní terapií Traganty s metforminem a deriváty sulfonylmočovin.

Lék je schopen způsobit poruchy koordinace, je důležité vzít v úvahu při řízení vozidel a složitých mechanismů.

Předávkování

Účastníkům experimentu bylo nabídnuto najednou 120 tablet (600 mg). Jediné předávkování týkající se zdravotního stavu dobrovolníků ze skupiny zdravé kontroly nebylo ovlivněno. U diabetiků v případech předávkování lékařská statistika nezaznamenala. Přesto náhodné nebo úmyslné použití více dávek současně oběť je nutné vymýt žaludek a střeva pro odstraňování nevstřebané část léku do sorbentů a jiných drog v souladu s příznaky, viz lékaře.

Jak užívat drogu

Podle pokynů pro použití by měl být tragant užíván třikrát denně 1 tabletu (5 mg). Pokud se lék užívá v komplexní léčbě paralelně s metforminem, dávka se zachová.

Diabetici s renální nebo jaterní nedostatečností nevyžadují úpravu dávky. Nerozlišujte normu u pacientů ve věku dospělosti. V senilním (od 80. let) není Tragent jmenován kvůli nedostatku klinických zkušeností v této věkové kategorii.

Pokud trvá léková doba, měli byste pilulku vypít při první příležitosti. Nelze zdvojnásobit normu. Použití léku není vázáno na čas jídla.

Vliv tragédie na těhotenství a laktaci

Výsledky užívání léků těhotnými ženami nebyly zveřejněny. Zatím byly studie prováděny pouze na zvířatech a neexistují žádné známky reprodukční toxicity. A přesto, během těhotenství, lék není předepsán ženám.

Při pokusu se zvířaty bylo zjištěno, že lék je schopen proniknout mateřským mlékem ženy. Proto v době krmení ženy nejsou jmenováni na Tragent. Pokud zdravotní stav vyžaduje takovou terapii, je dítě převedeno na umělou výživu.

Pokusy o účinku léků na schopnost otevírat dítě nebyly provedeny. Podobné pokusy na zvířatech z této strany neodhalily žádné nebezpečí.

Lékové interakce

Současné užívání přípravku Tragent a metforminu, i když dávka byla vyšší než standard, nevedla k významným rozdílům ve farmakokinetice léků.

Paralelní užívání pioglitazonu také nemění farmakokinetický potenciál obou léčiv.

Pro traganty a pro komplexní léčbu s Glibenclamidem není nebezpečný, protože Cmax je mírně snížen (o 14%).

Podobný výsledek v interakci ukazuje další přípravky třídy sulfonylmočoviny.

Kombinace ritonaviru + linagliptinu zvyšuje C max třikrát, tyto změny nepotřebují úpravu dávkování.

Kombinace s rifampicinem způsobují pokles Cmax tragantů. Částečně se zachovávají klinické charakteristiky, ale lék nefunguje 100%.

Není nebezpečné předepisovat přípravek Digoxin současně s linagliptinem: farmakokinetika obou léčiv se nemění.

Neovlivňuje nástroj Tragent a možnost Warfavinu.

Při paralelním užívání linagliptinu se simvastatinem se pozorovaly malé změny, ale žádný významný vliv na jeho charakteristiky nebyl pozorován.

Na pozadí léčby přípravkem Tragent lze volně užívat orální antikoncepci.

Další doporučení

Tragedent není předepsán pro diabetes 1. typu a ketoacidózu - komplikaci diabetu.

Frekvence výskytu hypoglykemických stavů po léčbě linagliptinem použitým jako monoterapie je adekvátní počtu těchto případů s použitím placeba.

ukázaly, Klinické studie, že četnost výskytu hypoglykémie při kombinační terapii Trazhenty není považován za kritický stav není linagliptin a metformin a thiazolidindionu drogy skupina.

Při stanovení tragantu v kombinaci s léky třídy sulfonylmočoviny je třeba dbát opatrnosti, protože způsobují hypoglykemii. Při vysokém riziku je třeba dávku léků skupiny sulfonylmočoviny upravit.

Linagliptin neovlivňuje pravděpodobnost vzniku srdečních a vaskulárních patologií.

Při kombinační léčbě může být přípravek Tragent používán i při těžkých poruchách funkce ledvin.

U pacientů v dospělosti (více než 70 let) léčba přípravkem Tragent vykazovala dobré výsledky pro HbA1c: počáteční glykosylovaný hemoglobin byl 7,8%, konečný byl 7,2%.

Lék neprojevuje růst kardiovaskulárního nebezpečí. Primární koncový bod, charakterizující četnost a čas výskytu smrti, srdeční infarkt, mrtvice, nestabilní anginy pectoris vyžadující hospitalizaci, diabetici, kteří se linagliptin, byly méně a později než v kontrolní skupině dobrovolníků, kterým bylo podáno placebo nebo referenční léky.

V některých případech vyvolalo použití linagliptinu záchvaty akutní pankreatitidy.

Pokud se objeví známky (akutní bolest v epigastriu, dyspeptické poruchy, obecná slabost), léčbu je třeba zastavit a konzultovat ošetřující lékař.

Studie vlivu tragantu na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy nebyly provedeny, ale kvůli možným koordinačním poruchám je nutné drogu užívat s opatrností a v případě potřeby s vysokou koncentrací pozornosti.

Analogy a náklady na medicínu

Pokud jde o lék Tragenta, cena kolísá mezi 1500-1800 rublů na 30 tablet s dávkou 5 mg každé. Uvolňují léky na předpis.

Analogy stejné třídy inhibitorů DPP-4 patří Janow založené sinagliptina, Onglizu saxagliptin založený a přípravku Galvus vildagliptinu s aktivní složkou. Tyto léky jsou stejné pro ATC kód 4. úrovně.

Podobný účinek vyvolávají léky Sitagliptin, Alogliptin, Saksagliptin, Vildagliptin.

Zvláštní podmínky pro skladování Traganty v návodu nejsou označeny. Po dobu tří let (podle doby použitelnosti) jsou tablety uchovávány při pokojové teplotě (až +25 stupňů) na tmavém místě bez přístupu k dětem. Zbytečné léky nelze spotřebovat, jsou recyklovatelné.

Diabetici a lékaři o Tragentovi

Vysoká účinnost Traganty v různých kombinacích potvrdily mezinárodní studie i lékařskou praxi. Endokrinologové dávají přednost použití linagliptinu jako léku první řady nebo v komplexní terapii. Tendence k hypoglykémii (těžká fyzická aktivita, špatná strava) namísto sulfonylmočovina třída léků předepsaných Trazhentu existují recenze od jmenování léků s inzulinovou rezistencí a obezitou. Mnoho diabetiků dostává drogu jako součást složité léčby, takže je obtížné hodnotit její účinnost, ale jako celek je každý spokojen s výsledkem.

DPP-4 inhibitory, ke kterému je skupina patří, a Trazhenta, nejen výrazný antidiabetické schopnosti, ale také vyšší stupeň bezpečnosti, protože není vyvolat hypoglykemický účinek, nepřispívají ke zvýšení tělesné hmotnosti, a to zhoršit selhání ledvin. Dosud se tato třída léků považuje za jednu z nejslibnějších pro kontrolu diabetu 2. typu.

Tragen pro diabetiky

Tragenta je hypoglykemická látka, inhibitor enzymu DPP-4. Při pravidelném užívání pomáhá podle pokynů snížit glykosylovaný hemoglobin a normalizovat hladinu glukózy v krvi. Pokud je koncentrace cukru normální nebo mírně nad horní hranicí, biosyntéza inzulínu se zrychlí a játra produkují méně glukózy.

Forma uvolňování, složení a balení

"Tragenta" přichází v podobě kruhu se šikmými okraji tabulek červenavého odstínu. Na jedné straně je rytina výrobce "D5".

Jedna tableta obsahuje 5 mg účinné látky - linagliptin.

Jako pomocné komponenty v kompozici jsou:

  • předželatinovaný škrob a kukuřice;
  • copovidon;
  • mannitol;
  • stearát hořečnatý.

Složení filmového pláště:

  • opadrai růžová (hypromelóza, oxid titaničitý, mastek, makrogol, barvivo E172 (červený oxid železitý) - 5 mg.

Balení je ve formě blistrů pro 7 nebo 10 tablet, zabalených v lepenkových krabičkách.

INN, výrobci, náklady

Název skupiny léku je Tacrolimus. Vyráběné "Trazhenta" dvě farmaceutické společnosti - Boehringer Ingelheim Pharma (Německo) a Boehringer Ingelheim Roxane (USA). Náklady na balení 30 tablet v lékárnách se pohybují od 1600 do 1800 rublů.

Farmakologický účinek

Hlavní složkou léčiva, linagliptin, je inhibitor enzymu dipeptidyl peptidázy-4. DPP-4 se aktivně podílí na inaktivaci inkretinových hormonů - glukagonu podobný peptid-1 (GLP-1) a gastrický inhibiční polypeptid (GIP). Tyto hormony se aktivně podílejí na fyziologické regulaci glukózové homeostázy. Základní míra inkretinové sekrece po celý den je dostatečně nízká, ale po jídle se jeho hladina prudce zvyšuje. GLP-1 a GIP jsou pomáhá zvýšit biosyntézu sekreci inzulínu beta-buněk pankreatu, i když je v krvi hladina glukózy v normální nebo zvýšené. Navíc GLP-1 snižuje sekreci glukagonu buňkami pankreatu, což pomáhá minimalizovat tvorbu glukózy v játrech.

Hlavní součást Tragents je dobře a reverzibilně spojena s DPP-4, která umožňuje neustále zvyšovat počet a aktivitu inkretin.

Farmakokinetika

Po podání tablet se maximální koncentrace látky v krvi dosáhne po hodině a půl, poté začne klesat. Jíst nemá vliv na trávení. Biologická dostupnost léku dosahuje 30%. Pouze malá část léčiva je metabolizována: asi 5% zanechává močí a zbytek - zažívacího traktu. Přítomnost anamnézy renální nebo jaterní insuficience nevyžaduje úpravu dávky. Studie u dětí do 18 let nebyly provedeny.

Indikace

Přípravek "Tragenta" se doporučuje pro osoby s diabetem typu II.

Monoterapie s tímto léčivem je indikována, pokud dieta s nízkým obsahem sacharidů nesplňuje fyzickou aktivitu. Tablety se doporučují i ​​těm, kteří mají kontraindikace užívání metforminu nebo netolerance.

Existuje možnost kombinované léčby následujícími léky.

  • metformin;
  • sulfonylmočovina a metformin;
  • inzulínu a metforminu.

Nedoporučuje se užívat tento lék:

  • s diabetem typu I;
  • děti do 18 let;
  • se zvýšenou citlivostí na linagliptin;
  • těhotenství v kojení;
  • pacienti, kteří mají známky ketoacidózy;
  • s inzulinovou závislostí.

Návod k použití (dávkování)

Doporučená dávka přípravku "Tragens" je 5 mg třikrát denně. To se nemění. pokud je podáván současně metformin.

Důležité! Není nutné upravit dávkování u starších pacientů, ale po 80 letech by neměly být tyto pilulky vůbec užívány, protože neexistují žádné zkušenosti s klinickou aplikací.

Pokud jste vynechali jednu z recepcí, zdvojnásobte dávku, není třeba, stačí užít drogu při první příležitosti, bez ohledu na jídlo.

Nežádoucí účinky

Při monoterapii a společném podávání s metforminem nebo sulfonylmočovinou lze pozorovat následující nežádoucí účinky:

  • kašel;
  • hypersenzitivita;
  • nazofaryngitida;
  • pankreatitida.

Při kombinaci s pioglitazonem je kromě výše uvedených poruch možné zvýšit tělesnou hmotnost.

Při kombinaci s inzulínem je možné také zácpu.

Předávkování

Nebyly zaznamenány případy předávkování. Pokud je doporučená dávka několikrát zvýšena jako profylaxe, je nutné oplachovat žaludek a střeva, užívat sorbenty a konzultovat s lékařem.

Lékové interakce

Kombinované použití „Trazhenty“ metformin, pioglitazon, glyburid, digoxin, warfarin, k žádným významným změnám ve výsledcích farmakokinetických.

Kombinace ritonaviru a linagliptinu zvyšuje jeho Cmax o faktor 3, ale tyto změny nevyžadují korekci dávkování.

Společné užívání s rifampicinem vede k určitému poklesu účinnosti léku.

Při kombinaci se simvastatinem jsou pozorovány malé změny, které však nemají žádný zvláštní účinek na charakteristiky inkretinomimetik.

Použití perorálních kontraceptiv není kontraindikací.

V době léčby by měla společnost Tragenta úplně opustit užívání nápojů obsahujících alkohol.

Zvláštní instrukce

Pacienti s diabetem typu I a k léčbě diabetické ketoacidózy by neměli být užíváni.

Jako vedlejší účinek u některých pacientů byla diagnostikována akutní pankreatitida. V tomto případě by mělo být užívání tablet přerušeno.

Deriváty sulfonylmočovin mohou způsobit hypoglykemii, proto by tato kombinovaná terapie měla být prováděna s opatrností.

Při řízení vozidla je třeba věnovat pozornost.

Těhotenství a laktemie

Studie účinku linagliptinu na tělo těhotných a kojících žen nebyly provedeny. Podle výsledků pokusů na zvířatech nebyly zaznamenány příznaky reprodukční toxicity. Je však zjištěno, že droga může proniknout do mateřského mléka.

Důležité! Pokud zdravotní stav matky vyžaduje přijetí "tragantů", pak se novorozenec převede na umělé krmení.

Aplikace v dětství a stáří

Léčba dětí mladších 18 let by neměla být užívána.
Určení starších pacientů je možné za předpokladu, že nedochází k výrazným poruchám ve fungování těla.

Podmínky ukládání

Tablety by měly být skladovány při teplotě nejvýše 25 ° C v místech, které nejsou pro děti přístupné / Doba použitelnosti 3 roky.

CESTOVATEL

Tablety potažené filmem světle červená, kulatá, bikoncavá, se zkosenými hranami, s rytinou symbolu společnosti na jedné straně a rytím "D5" na druhé straně.

Pomocné látky: mannitol - 130,9 mg, předželatinovaný škrob - 18 mg, kukuřičný škrob - 18 mg, copovidonum - 5,4 mg, stearan hořečnatý - 2,7 mg.

Složení filmového pláště: Opadry růžová (02F34337) - 5 mg (Hypromellose 2910 až 2,5 mg, oxid titaničitý (E 171), - 1,25 mg mastek - 0,875 mg makrogol 6000 - 0,25 mg červený oxid železitý barvivo (E172), - 0,125 mg).

7 ks. - blistry z Al / Al (2) - balení z lepenky.
7 ks. - blistry z Al / Al (4) - balení z lepenky.
7 ks. - blistry z Al / Al (8) - balení z lepenky.
10 ks. - blistry Al / Al (3) - balení z lepenky.

Linagliptin je inhibitor enzymu dipeptidylpeptidázy-4 (DPP-4), který se podílí na inaktivaci inkretinových hormonů - glukagonu podobný peptid typu 1 (GLP-1) a gastrický inhibiční polypeptid (GIP). Tyto hormony jsou rychle zničeny enzymu DPP-4. Oba inkretin podílí na udržování glukózy na fyziologické úrovni. Bazální koncentrace GLP-1 a GIP během dne nízká, ale v závislosti na příjmu potravy rychle rostla. GLP-1 a GIP biosyntézu inzulínu a sekreci p-buněk slinivky břišní, při normální nebo zvýšené koncentrace glukózy v krvi. Kromě toho, GLP-1 snižuje sekreci glukagonu pankreatické alfa-buňky, což vede ke snížení produkce glukózy v játrech. Linagliptin aktivně se váže na enzym DPP-4 (reverzibilní vazby), což způsobuje trvalý nárůst koncentrace inkretinů, a dlouhodobé zachování jejich činnosti. Trazhenta zvyšuje sekreci glukózy a inzulínu a snižuje sekreci glukagonu, což vede k normalizaci hladin glukózy v krvi. Linagliptin selektivně váže na enzym DPP-4, a má 10 000 krát vyšší selektivitu pro DPP-4 ve srovnání s enzymy dipeptilpeptidazy-8 nebo dipeptilpeptidazy-9 in vitro.

V klinických studiích, kde použité linagliptin jako monoterapie, kombinované léčby s metforminem, kombinační terapii s sulfonylmočoviny, kombinační terapii s inzulínem, kombinační léčby s metforminem a sulfonylmočovinou, kombinační terapii s pioglitazonem, kombinované léčby s metforminem a pioglitazon, kombinované terapie metformin v porovnání s glimepiridem statisticky významnému snížení glykosylovaného hemoglobinu byla prokázána (HbA1c) a pokles plazmatické hladiny glukózy na prázdný žaludek.

Použití linagliptinu u pacientů s těžkou renální insuficiencí, kteří dostávali adekvátní základní hypoglykemickou léčbu

V klinických studiích, kde linagliptin používají kromě základního hypoglykemického terapie (včetně inzulínu, sulfonylmočovin, glinidy a pioglitazon) bylo prokázáno statisticky významné snížení glykosylovaného hemoglobinu HbA1c (o 0,59% ve srovnání s placebem, počáteční HbA1c byl asi 8,2%).

Použití linagliptinu jako monoterapie a jako součásti počáteční kombinované léčby metforminem u pacientů s nově diagnostikovaným diabetem mellitus typu 2 (s těžkou hyperglykemií)

V klinických studiích bylo prokázáno, že jak monoterapie linagliptinem, tak kombinační léčba s linagliptinem a metforminem vedla k statisticky významnému snížení glykosylovaného hemoglobinu (HbA1c) o 2,0% a 2,8% (počáteční hodnota HbA1c byly 9,9% a 9,8%). Rozdíl indikace léčby 0,8% (95% CI: -1,1 až -0,5) je počáteční výhody kombinované terapie přes linagliptinom a metforminem monoterapie linagliptinom (p 14C] zdravým dobrovolníkům vylučovány asi 85% dávky (80% přes střeva a ledviny 5%) při CS, přibližně 70 ml / min.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických případech

Selhání jater. U pacientů s mírnou, středně závažnou a závažnou jaterní nedostatečností (klasifikace Child-Pugh) byly průměrné hodnoty AUC a Cmax Linagliptin po opakovaném podání v dávce 5 mg byl podobný odpovídajícím hodnotám u srovnatelných zdravých jedinců. Změny dávkování linagliptinu u pacientů s mírnou, středně těžkou a těžkou jaterní nedostatečností se nevyžadují.

BMI. Změny dávkování linagliptinu v závislosti na BMI nejsou nutné.

Paul. Změny dávkování linagliptinu v závislosti na pohlaví se nevyžadují.

Pacienti pokročilého věku. Změny linagliptina dávkování podle věku není nutná jako je věk neměl klinicky významný účinek na farmakokinetiku linagliptina podle analýzy populační farmakokinetiky provedené v klinických studiích. Stejně jako u starších pacientů (ve věku 65-80 let) a mladších pacientů linagliptina koncentrace byla srovnatelná s plazmou.

Děti. Farmakokinetika linagliptinu u dětí nebyla studována.

Závod. Změna dávkování linagliptina na základě rasy je nutné. Závod žádný významný účinek na plazmatické koncentrace linagliptina Podle kombinované analýze dat získaných v farmakokinetických bělošských pacientů, pacientů hispánští černochů a pacientů asijské rasy. Dále bylo zjištěno, podobnost farmakokinetických vlastnostech linagliptina ve zvláštních šetřeních prováděných na zdravých bělošských dobrovolníků a lidí v Japonsku a Číně, stejně jako u pacientů Afroameričanů s diabetem 2. typu.

Diabetes mellitus typ 2:

- jako monoterapie u pacientů s nedostatečnou kontrolou glykémie pouze na pozadí výživy a cvičení, s nesnášenlivostí vůči metforminu nebo kontraindikací k jejímu použití v důsledku selhání ledvin;

- jako dvoukomponentní kombinovanou léčbu metforminem, deriváty sulfonylmočoviny nebo thiazolidindionu v případě neúčinnosti dietní terapie, cvičení a monoterapie těchto léčiv;

- jako třísložková kombinovaná terapie s deriváty metforminu a sulfonylmočoviny v případě neúčinnosti dietní terapie, cvičení a kombinované léčby těmito léky;

- jako kombinační terapie s dvousložkovým nebo vícesložkové inzulínové terapie inzulínem, metforminem a / nebo pioglitazon a / nebo sulfonylmočovin v případě špatné stravovací návyky, cvičení a kombinované terapie s těmito léky.

- přecitlivělost na jakoukoli složku léčiva;

- diabetes mellitus 1. typu;

- období laktace (kojení);

- Děti do 18 let.

- anamnéza pankreatitidy;

- pacienti nad 80 let;

- použití v kombinaci s deriváty sulfonylmočoviny a / nebo inzulínem.

Je přijata interně. Doporučená dávka je 5 mg (1 tableta) 1 denně / den. Při podávání s metforminem je linagliptin podáván současně s metforminem, přičemž se zachovává dříve předepsaná dávka metforminu.

Pokud se linagliptin používá v kombinaci s deriváty sulfonylmočoviny a / nebo inzulínem, může být snížena dávka sulfonylmočoviny nebo derivátů inzulinu, aby se snížilo riziko hypoglykémie.

Tragentův léčivý přípravek může být užíván bez ohledu na příjem potravy kdykoliv během dne.

Opatření při ztrátě jedné nebo více dávek léku: Když je dávka vynechána, pacient by měl užít drogu, jakmile si to vzpomene. Nezdvojujte jednu denní dávku.

Pro pacientů s renální insuficiencí není nutná korekce dávky linagliptinu.

Pro pacienti s poruchou funkce jater není nutná korekce dávky linagliptinu, klinická zkušenost u těchto pacientů je však nedostatečná.

Pro starší pacienti není nutná korekce dávky. Nicméně klinická zkušenost s pacientů starších 80 let omezené, takže léčba takových skupin pacientů by měla být prováděna s opatrností.

Incidence nežádoucích účinků při užívání lignagliptinu v dávce 5 mg byla podobná frekvenci nežádoucích účinků při užívání placeba.

Přerušení léčby z důvodu nežádoucích účinků byla vyšší u pacientů léčených placebem (4,3%) než ve skupině léčené linagliptinu 5 mg (3,4%).

Nežádoucí účinky pozorované u pacientů léčených linagliptin monoterapii a kombinované terapie s jinými antidiabetiky v placebem kontrolovaných studiích jsou uvedeny v následující tabulce (nežádoucí reakce byly klasifikovány podle orgánů a systémů v souladu s přednostní v terminologii MedDRA), což naznačuje jejich absolutní frekvenci. Stanovení četnosti výskytu nežádoucích účinků kategorií: velmi často (≥1 / 10), často (na ≥1 / 100 <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000) или очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Tabulka. Klasifikace nežádoucích účinků podle typu a četnosti výskytu

Bezpečnostní profil při použití linagliptinom kombinační terapie, metformin a pioglitazon byl srovnatelný profil bezpečnosti při použití samotného linagliptinom, linagliptinom kombinovanou terapii a kombinovanou terapii s metforminem a pioglitazonu a linagliptinom.

Během kontrolovaných klinických studií u zdravých dobrovolníků byla jednorázová dávka linagliptinu v dávce 600 mg (120násobek doporučené dávky) dobře tolerována. Neexistují žádné zkušenosti s použitím linagliptinu v dávce vyšší než 600 mg.

Léčba: V případě předávkování se doporučuje používat běžné opatření na podporu charakter, například odstranění neabsorbované léčivo z gastrointestinálního traktu, provádění klinických kontrolu a symptomatickou léčbu.

Vyhodnocení interakcí léků in vitro

Linagliptin je slabým konkurenčním inhibitorem izoenzymu CYP3A4.

Linagliptin neinhibuje jiné izoenzymy CYP a není jejich induktorem.

Linagliptin je substrát pro P-glykoprotein a inhibuje malý stupeň transportu digoxinu zprostředkovaného P-glykoproteinem.

Vyhodnocení interakce léků in vivo

Linagliptin žádný klinicky významný účinek na farmakokinetiku metformin, glibenklamid, simvastatin, pioglitazon, warfarinu, digoxinu, a orální antikoncepční přípravky, který je uveden v podmínkách in vivo, a je založena na nízké kapacitě linagliptina způsobit lékové interakce s substráty pro CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, P-glykoproteinu molekuly dopravní a organické kationty.

Metformin. Kombinované použití metforminu (s opakovanými dávkami denní příjem 850 mg 3 x / den) a linagliptina 10 mg 1 x / den (výše terapeutické dávce) zdravým dobrovolníkům nevedla ke klinicky významným změnám farmakokinetiky linagliptina nebo metforminem. Tak linagliptin není inhibitorem transportu organických kationtů.

Deriváty sulfonylmočovin. Farmakokinetika linagliptina (5 mg) se nemění, když v kombinaci s glibenclamid (glyburid jedné dávky 1,75 mg) a linagliptina opakovaném podávání (5 mg). Však třeba poznamenat, klinicky Nevýznamné snížení AUC a C hodnotmax glibenklamid o 14%. Vzhledem k tomu, glibenklamid primárně metabolizován CYP2C9, tyto údaje také podporují závěr, že linagliptin není inhibitorem CYP2C9. Klinicky významné interakce se očekává, že s jinými deriváty sulfonylmočoviny (např. Glimepirid, a glipizid), které, stejně jako glibenclamid, a to zejména s metabolizovány CYP2C9.

Thiazolidindiony. Kombinované použití několika dávkách linagliptina 10 mg / den (nad terapeutické dávky) a pioglitazon 45 mg / den (opakovaná dávka), která je substrátem pro CYP2C8 a CYP3A4, neměl klinicky významný účinek na farmakokinetiku linagliptina nebo pioglitazon nebo aktivní metabolity pioglitazonu, To ukazuje, že in vivo linagliptin není inhibitorem metabolismus zprostředkovaný CYP2C8, a potvrzuje uzavření bez významného in vivo inhibiční účinek na linagliptina CYP3A4.

Ritonavir. Kombinované použití linagliptina (jediná orální dávka 5 mg) a ritonavir (vícenásobné požití 200 mg) aktivního inhibitoru P-glykoproteinu a izoenzymem CYP3A4, zvýšené hodnoty AUC a Cmax linagliptin přibližně 2krát a 3krát. Tyto změny ve farmakokinetice linagliptinu však nebyly považovány za významné. Proto se neočekává klinicky významná interakce s jinými inhibitory P-glykoproteinu a CYP3A4 a změny dávky se nevyžadují.

Rifampicin. Vícenásobná společná aplikace linagliptina a rifampicin, aktivní induktor P-glykoproteinu a izoenzymem CYP3A4, vedlo ke snížení hodnot AUC a Cmax linagliptina respektive 39,6% a 43,8%, a pro snížení základní aktivitu inhibicí dipeptidylpeptidázy-4, přibližně 30%. Proto se očekává, že klinická účinnost linagliptina, který se používá v kombinaci s účinnými induktory P-glykoproteinu, bude zachována, i když to nemusí být plně projevují.

Digoxin. Joint opakované aplikaci u zdravých dobrovolníků linagliptina (5 mg / den) a digoxinu (0,25 mg / den) neměl žádný vliv na farmakokinetiku digoxinu. Tak in vivo linagliptin není inhibitorem transportu zprostředkovaný P-glykoproteinu.

Warfarin. Linagliptin, se opakovaně aplikuje v dávce 5 mg / den, neměnil farmakokinetiku warfarinu, která je substrátem pro CYP2C9, což ukazuje na schopnost linagliptina absence inhibovat CYP2C9.

Simvastatin. Linagliptin, aplikovat opakovaně u zdravých dobrovolníků při dávce 10 mg / den (viz výše terapeutické dávce) má minimální vliv na farmakokinetické parametry simvastatinu, což je citlivý substrát pro CYP3A4. Po obdržení linagliptina 10 mg simvastatinu spolu s tím používá v denní dávce 40 mg po dobu 6 dnů, že množství simvastatinu AUC se zvýšila o 34%, a hodnota Cmax - o 10%. Linagliptin je tedy slabým inhibitorem metabolismu zprostředkovaným CYP3A4. Změny dávky, pokud jsou užívány souběžně s léky, které jsou metabolizovány pomocí CYP3A4, se považují za nepraktické.

Perorální antikoncepční přípravky. Kombinované použití linagliptina 5 mg ethinylestradiolu levonorgestrel nebo neovlivnilo farmakokinetiku těchto léků.

Použití přípravku Tragent je kontraindikováno u pacientů s diabetes mellitus 1. typu nebo při léčbě diabetické ketoacidózy.

Incidence hypoglykémie v případě linagliptinu jako monoterapie byla srovnatelná s placebem.

V klinických studiích se uvádí, že výskyt hypoglykémie v případě linagliptina v kombinaci s léky, které se předpokládá, že nezpůsobí hypoglykémii (metformin, derivátů thiazolidindionu), byla podobná odpovídající placebo.

Je známo, že deriváty sulfonylmočovin a inzulinu způsobují hypoglykemii. Proto je při užívání linagliptinu v kombinaci se sulfonylmočovinami a / nebo deriváty inzulinu třeba věnovat pozornost. Pokud je to nutné, je možné snížit dávku sulfonylmočoviny nebo derivátů inzulinu.

Použití linagliptinu nezvyšuje riziko vývoje kardiovaskulárních onemocnění.

Linagliptin v kombinaci s jinými perorálními hypoglykemickými léky byl použit u pacientů se závažným selháním ledvin.

Linagliptin poskytl významné snížení koncentrace glykosylovaného hemoglobinu a koncentrace glukózy nalačno.

Použití linagliptinu u pacientů starších 70 let

Použití linagliptinu vedlo k významnému snížení glykosylovaného hemoglobinu A (HbA1c) (0,64% ve srovnání s placebem, základní HbA1c bylo asi 7,8%). Použití linagliptinu také vedlo k významnému snížení plazmatické glukózy nalačno. Klinické zkušenosti u pacientů starších 80 let jsou však omezené, takže léčba takových skupin pacientů by měla být prováděna s opatrností.

Léčba linagliptinom nevede ke zvýšení kardiovaskulárního rizika. Primární koncový bod (kombinace frekvence výskytu nebo doby držel až do prvního výskytu kardiovaskulárních úmrtí, nefatální infarkt myokardu, nefatální cévní mozkové příhody nebo hospitalizace pro nestabilní anginu pectoris) bylo dosaženo u pacientů léčených linagliptin o něco méně, než kombinované skupině pacientů, kteří dostávali aktivní přípravky srovnání s placebem (RR 0,78; 95% interval spolehlivosti 0,55, 1,12).

Zkušenosti po uvedení na trh

U pacientů užívajících linagliptin byly zaznamenány případy akutní pankreatitidy. V případě podezření na pankreatitidu by mělo být léčivo přerušeno.

Dopad na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Studie účinku léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyl. Nicméně, vzhledem k možnému rozvoji hypoglykémie (což se může projevit v podobě bolesti hlavy, ospalost, slabost, závratě, zmatenost, podrážděnost, hlad, palpitace, pocení, panické záchvaty), a to zejména při užívání linagliptina v kombinaci se sulfonylmočovinou a / nebo inzulin, musíte být opatrní při jízdě a mechanismy.

Používání linagliptinu během těhotenství a během kojení je kontraindikováno.

Údaje získané v předklinických studiích na zvířatech naznačují izolaci linagliptinu a jeho metabolitu mateřským mlékem. Nevylučuje se riziko expozice novorozencům a kojencům během kojení.

Pokud je nutné užívat linagliptin během laktace, mělo by být přerušení kojení ukončeno.

Více Článků O Diabetu

Jakékoli narušení endokrinního systému by nemělo zůstat bez pozornosti. U prvních příznaků vzniku diabetes mellitus, selhání ledvin, zničení cév dolních končetin, měli byste se poradit s endokrinologem.

Glukometr Akku-Chek Mobile (bez testovacích proužků)Pozor prosím! 3 typy testů - jedno zařízení!RecenzePodobný příběh se stalo i mně a glukometr.

Farmakologický trh nabízí mnoho léků pro léčbu a snížení symptomů onemocnění. "Galvus Met" je syntetický kombinovaný hypoglykemický přípravek pro diabetes, který snižuje množství cukru v krvi.